Anti-inflamatórios não esteroides (AINEs) e úlceras

O que são anti-inflamatórios não esteróides (AINEs)?

Cerca de 15% das pessoas em tratamento prolongado com AINEs desenvolverão úlcera péptica.
Os anti-inflamatórios não esteróides (AINEs) são medicamentos comumente prescritos para a inflamação da artrite e outros tecidos do corpo, como tendinite e bursite. Eles também são usados ​​para pequenas dores e dores.

Exemplos de AINEs incluem:

• aspirina,
• indometacina (Indocina),
• ibuprofeno (Motrin),
• naproxeno (Naprosyn),
• piroxicam (Feldene),
• nabumetona (Relafen) e
• Celecoxibe (Celebrex).

Os AINEs estão disponíveis com ou sem receita (sem receita). Eles também são ingredientes em muitos medicamentos de balcão usados ​​para resfriados e pequenas dores e dores. Eles são administrados por via oral como cápsulas, comprimidos, líquidos ou por injeção (cetorolaco, Toradol). Embora não incluídos nesta revisão, os AINEs também são usados ​​como colírios para inflamação ocular (por exemplo, trometamina cetorolaco [Acular]).

AINEs são tomados regularmente por aproximadamente 33 milhões de americanos e mais de 30 bilhões de doses de AINEs são consumidas anualmente nos Estados Unidos.

Sintomas e causas de úlcera hemorrágica

Começou com a sensação de estar um pouco deprimido depois de trabalhar muito duro, talvez tenha havido alguma tontura quando ele se levantou muito rápido, e depois veio a fadiga. O mundo do beisebol culpou o mal-estar de Ichiro Suzuki por jogar demais no World Baseball Classic. Durante o treinamento de primavera, os jogadores de beisebol devem descansar e gradualmente entrar em forma, não jogar como se fosse a World Series em outubro. Mas o mundo do beisebol estava errado. Foi descoberto em abril de 2009 que Ichiro estava cansado porque estava anêmico e porque estava sangrando de uma úlcera.
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Quais são os efeitos colaterais dos AINEs?

Os principais efeitos colaterais dos AINEs estão relacionados aos seus efeitos no estômago e intestinos (sistema gastrointestinal). Cerca de 10% a 50% dos pacientes são incapazes de tolerar o tratamento com AINEs devido aos efeitos colaterais, incluindo dor abdominal, diarreia e dor de estômago. Aproximadamente 15% dos pacientes em tratamento prolongado com AINEs desenvolvem úlcera péptica (ulceração do estômago ou duodeno). Mesmo que muitos desses pacientes com úlceras não apresentem sintomas e desconheçam suas úlceras, eles correm o risco de desenvolver complicações graves da úlcera, como sangramento ou perfuração do estômago.

O risco anual de complicações graves é de 1% a 4% com o tratamento crônico com AINEs. O risco de úlceras é maior em idosos e indivíduos com artrite reumatóide, e naqueles que também tomam medicamentos contendo esteróides (por exemplo, prednisona) e indivíduos com história prévia de úlceras hemorrágicas. Tomar medicamentos para afinar o sangue (anticoagulantes), como varfarina (Coumadin) e heparina, não causa úlceras relacionadas aos AINEs, mas aumenta o sangramento se ocorrerem úlceras induzidas por AINEs.

Uma história prévia de úlceras é o preditor mais importante de úlceras induzidas por AINEs. Pacientes com doenças cardíacas que estão tomando aspirina para prevenção de ataques cardíacos também estão em risco, e o risco de úlceras hemorrágicas dobra se a aspirina for combinada com outros AINEs.

Como funcionam os AINEs e como eles causam problemas estomacais?

As prostaglandinas são substâncias químicas naturais que servem como mensageiros para promover a inflamação. Ao inibir a produção de prostaglandinas pelo corpo, os AINEs diminuem a inflamação e os sintomas e sinais de inflamação, como dor, sensibilidade e febre. No entanto, certas prostaglandinas também são importantes para proteger o revestimento do estômago dos efeitos corrosivos do ácido estomacal, além de desempenhar um papel na manutenção da condição natural e saudável do revestimento do estômago. Essas prostaglandinas protetoras são produzidas por uma enzima chamada Cox-1. Ao bloquear a enzima Cox-1 e interromper a produção de prostaglandinas no estômago, os AINEs podem causar úlceras e sangramento. Alguns AINEs têm menos efeito sobre as prostaglandinas no estômago do que outros e, portanto, podem ter um risco menor de causar úlceras, mas o risco aumentado de úlceras ainda existe.

Quais são os tratamentos para úlcera estomacal?

O tratamento de úlceras induzidas por AINE envolve a descontinuação do AINE, redução do ácido estomacal com bloqueadores H2, por exemplo, cimetidina (Tagamet), famotidina (Pepcid) e nizatidina (Axid) ou, mais efetivamente, com inibidores da bomba de prótons, como omeprazol (Prilosec) ou prostaglandinas sintéticas, especificamente misoprostol (Cytotec). Desde H. pylori bactérias é uma causa comum de úlceras, a erradicação da bactéria com uma combinação de antibióticos também pode promover a cicatrização da úlcera.

É possível prevenir úlceras e complicações relacionadas a AINEs?

Os AINEs são medicamentos valiosos para pacientes com artrite e outras condições inflamatórias. Para pacientes que precisam de tratamento prolongado com AINEs, várias medidas podem ser tomadas para diminuir as úlceras e complicações relacionadas aos AINEs. O risco de úlceras e complicações tende a estar relacionado à dose. Portanto, a menor dose eficaz de AINEs é tomada para minimizar o risco. AINEs podem ser selecionados que tenham menos efeito sobre a produção de prostaglandinas no estômago. Alguns desses AINEs são chamados de inibidores seletivos de Cox-2. Os inibidores de Cox-2 bloqueiam a enzima Cox-2 que produz prostaglandinas da inflamação sem bloquear a produção de prostaglandinas de Cox-1 no estômago. Atualmente nos Estados Unidos, o único inibidor seletivo de Cox-2 disponível é o celecoxib (Celebrex).

Tomar AINEs com as refeições pode minimizar dores de estômago com AINEs, mas não ulcerações.

Uma prostaglandina sintética, misoprostol (Cytotec), pode ser administrada oralmente junto com AINEs. O misoprostol demonstrou diminuir as úlceras induzidas por AINEs e suas complicações. Os efeitos colaterais do misoprostol incluem cólicas abdominais e diarréia. O misoprostol também é evitado em mulheres grávidas porque pode causar contrações do músculo uterino e aborto. Doses padrão de bloqueadores H2 e inibidores da bomba de prótons reduzem o risco de úlceras induzidas por AINEs.

Os cientistas estão procurando ativamente por AINEs mais seguros que sejam agentes anti-inflamatórios eficazes, mas não produzam úlceras. Enquanto isso, os pacientes que precisam de tratamento prolongado com AINEs devem ser supervisionados de perto por um médico. Pacientes com risco de úlceras e complicações induzidas por AINEs devem considerar medidas preventivas, como o uso de AINEs com menos efeitos desreguladores de prostaglandinas no estômago e o uso de inibidores da bomba de prótons, bloqueadores H2 ou misoprostol. Parar de fumar e erradicar o H. pylori também pode ser útil, pois tanto o tabagismo quanto a infecção por H. pylori eles mesmos causam úlceras.

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