Los medicamentos antiinflamatorios no esteroideos (AINE) son medicamentos comúnmente recetados para la inflamación de la artritis y otros tejidos del cuerpo, como en la tendinitis y la bursitis. También se utilizan para molestias y dolores menores.
Los ejemplos de AINE incluyen:
Los AINE están disponibles con receta o sin receta (de venta libre). También son ingredientes de muchos medicamentos de venta libre que se usan para los resfriados y los dolores y molestias menores. Se administran por vía oral en forma de cápsulas, tabletas, líquidos o por inyección (ketorolaco, Toradol). Aunque no se incluyen en esta revisión, los AINE también se usan como gotas para los ojos para la inflamación ocular (por ejemplo, ketorolaco trometamina [acular]).
Aproximadamente 33 millones de estadounidenses toman NSAID regularmente y más de 30 mil millones de dosis de NSAID se consumen anualmente en los Estados Unidos.
Comenzó sintiéndose un poco agotado después de trabajar muy duro, tal vez hubo algo de mareo cuando se puso de pie demasiado rápido, y luego vino la fatiga. El mundo del béisbol culpó del malestar de Ichiro Suzuki a haber jugado demasiado en el Clásico Mundial de Béisbol. Durante el entrenamiento de primavera, se supone que los jugadores de béisbol descansan y se ponen en forma gradualmente, no juegan como si fuera la Serie Mundial en octubre. Pero el mundo del béisbol estaba equivocado. En abril de 2009 se descubrió que Ichiro estaba cansado porque estaba anémico y porque sangraba por una úlcera.
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Los principales efectos secundarios de los AINE están relacionados con sus efectos sobre el estómago y los intestinos (sistema gastrointestinal). Alrededor del 10% al 50% de los pacientes no pueden tolerar el tratamiento con AINE debido a los efectos secundarios, que incluyen dolor abdominal, diarrea y malestar estomacal. Aproximadamente el 15 % de los pacientes en tratamiento a largo plazo con AINE desarrollan una úlcera péptica (ulceración del estómago o el duodeno). Aunque muchos de estos pacientes con úlceras no tienen síntomas y no son conscientes de sus úlceras, corren el riesgo de desarrollar complicaciones graves de la úlcera, como sangrado o perforación del estómago.
El riesgo anual de complicaciones graves es del 1% al 4% con tratamiento crónico con AINE. El riesgo de úlceras es mayor en los ancianos y las personas con artritis reumatoide, y en aquellos que también toman medicamentos que contienen esteroides (por ejemplo, prednisona) y en las personas con antecedentes de úlceras sangrantes. Tomar medicamentos anticoagulantes (anticoagulantes), como warfarina (Coumadin) y heparina, no causa úlceras relacionadas con los AINE, sino que aumentan el sangrado si se producen úlceras inducidas por los AINE.
Una historia previa de úlceras es el predictor más importante de úlceras inducidas por AINE. Los pacientes con enfermedades cardíacas que toman aspirina para prevenir ataques cardíacos también están en riesgo, y el riesgo de úlceras sangrantes se duplica si la aspirina se combina con otros AINE.
Las prostaglandinas son sustancias químicas naturales que sirven como mensajeros para promover la inflamación. Al inhibir la producción de prostaglandinas en el cuerpo, los AINE disminuyen la inflamación y los síntomas y signos de inflamación, como dolor, sensibilidad y fiebre. Sin embargo, ciertas prostaglandinas también son importantes para proteger el revestimiento del estómago de los efectos corrosivos del ácido estomacal, además de desempeñar un papel en el mantenimiento del estado natural y saludable del revestimiento del estómago. Estas prostaglandinas protectoras son producidas por una enzima llamada Cox-1. Al bloquear la enzima Cox-1 e interrumpir la producción de prostaglandinas en el estómago, los AINE pueden causar úlceras y hemorragias. Algunos AINE tienen menos efecto sobre las prostaglandinas en el estómago que otros y, por lo tanto, pueden tener un menor riesgo de causar úlceras, pero el mayor riesgo de úlceras aún existe.
El tratamiento de las úlceras inducidas por AINE consiste en suspender el AINE, reducir el ácido estomacal con bloqueadores H2, por ejemplo, cimetidina (Tagamet), famotidina (Pepcid) y nizatidina (Axid) o, más eficazmente, con inhibidores de la bomba de protones, como omeprazol (Prilosec) o prostaglandinas sintéticas, específicamente misoprostol (Cytotec). Desde H. píloro la bacteria es una causa común de úlceras, la erradicación de la bacteria con una combinación de antibióticos también puede promover la cicatrización de la úlcera.
Los AINE son medicamentos valiosos para pacientes con artritis y otras afecciones inflamatorias. Para los pacientes que necesitan un tratamiento prolongado con NSAID, se pueden tomar varias medidas para disminuir las úlceras y complicaciones relacionadas con los NSAID. El riesgo de úlceras y complicaciones tiende a estar relacionado con la dosis. Por lo tanto, se toma la dosis efectiva más pequeña de AINE para minimizar el riesgo. Se pueden seleccionar AINE que tengan menos efecto sobre la producción de prostaglandinas en el estómago. Algunos de estos AINE se denominan inhibidores selectivos de la Cox-2. Los inhibidores de la Cox-2 bloquean la enzima Cox-2 que produce las prostaglandinas de la inflamación sin bloquear la producción de prostaglandinas de la Cox-1 en el estómago. Actualmente en los Estados Unidos, el único inhibidor selectivo de Cox-2 disponible es celecoxib (Celebrex).
Tomar AINE con las comidas puede minimizar el malestar estomacal con los AINE, pero no las ulceraciones.
Una prostaglandina sintética, misoprostol (Cytotec), se puede administrar por vía oral junto con los AINE. Se ha demostrado que el misoprostol disminuye las úlceras inducidas por AINE y sus complicaciones. Los efectos secundarios del misoprostol incluyen calambres abdominales y diarrea. El misoprostol también se evita en mujeres embarazadas porque puede causar contracciones de los músculos uterinos y aborto espontáneo. Las dosis estándar de bloqueadores H2 e inhibidores de la bomba de protones reducen el riesgo de úlceras inducidas por AINE.
Los científicos están buscando activamente AINE más seguros que sean agentes antiinflamatorios efectivos pero que no produzcan úlceras. Mientras tanto, los pacientes que necesitan un tratamiento prolongado con AINE deben ser supervisados de cerca por un médico. Los pacientes con riesgo de úlceras y complicaciones inducidas por AINE deben considerar medidas preventivas, como el uso de AINE con menos efectos disruptores de prostaglandinas en el estómago y el uso de inhibidores de la bomba de protones, bloqueadores H2 o misoprostol. Dejar de fumar y erradicar H. píloro también puede ser útil ya que tanto el tabaquismo como la infección por H. píloro ellos mismos causan úlceras.