Inibidores de Cox-2

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• O que são inibidores de Cox-2?
• Para quais condições os inibidores de Cox-2 são prescritos?
• Quais inibidores de COX-2 estão disponíveis nos Estados Unidos?
• O que são AINEs (anti-inflamatórios não esteroides)?
• AINEs versus inibidores de COX-2, qual é melhor?
• Quais são os efeitos colaterais dos inibidores da COX-2 e/ou AINEs?
• Quais medicamentos interagem com COX-2 e/ou AINEs?

O que são inibidores de Cox-2?

As prostaglandinas são produzidas por duas enzimas diferentes, ciclooxigenase-1 (COX-1) e ciclooxigenase-2 (COX-2). As prostaglandinas produzidas pelas duas enzimas diferentes têm efeitos ligeiramente diferentes no corpo. Os inibidores da COX-2 são AINEs que bloqueiam seletivamente a enzima COX-2 e não a enzima COX-1. O bloqueio desta enzima impede a produção de prostaglandinas pela COX-2, que é mais frequentemente a causa da dor e inchaço da inflamação e outras condições dolorosas. Como eles bloqueiam seletivamente a enzima COX-2 e não a enzima COX-1, esses medicamentos são exclusivamente diferentes dos AINEs tradicionais que geralmente bloqueiam as enzimas COX-1 e COX-2.

Para quais condições os inibidores de Cox-2 são prescritos?

Os inibidores de COX-2 são usados ​​para tratar:

• Espondilite anquilosante
• Artrite reumatóide juvenil
• Cólicas menstruais (dismenorreia primária)
• Dor aguda (por exemplo, lesões esportivas)
• Osteoartrite
• Artrite reumatóide

Quais inibidores de COX-2 estão disponíveis nos Estados Unidos?

O celecoxib (Celebrex) é o único inibidor de COX-2 disponível nos Estados Unidos. Está disponível como um genérico.

Rofecoxib (Vioxx) e valdecoxib (Bextra) foram retirados do mercado em 2004 e 2005, respectivamente, porque aumentavam excessivamente o risco de ataques cardíacos e derrames com uso prolongado.

O que são AINEs (anti-inflamatórios não esteróides)?

Os anti-inflamatórios não esteroides (AINEs) são uma classe de medicamentos que reduzem a inflamação, mas são diferentes dos esteroides, outra classe de medicamentos que também reduz a inflamação. Os AINEs reduzem a dor, a febre e o inchaço e são comumente prescritos para inflamação das articulações (artrite) e outros tecidos, como tendinite e bursite. Exemplos de AINEs incluem:

• aspirina,
• indometacina (Indocina),
• ibuprofeno (Advil, Motrin),
• naproxeno (Naprosyn),
• piroxicam (Feldene) e
• nabumetona (Relafen).

Os AINEs são usados ​​frequentemente por milhões de indivíduos para o tratamento da dor, febre e inchaço causados ​​por condições inflamatórias, bem como apenas para a dor. Os AINEs funcionam bloqueando a produção de prostaglandinas, mensageiros químicos que muitas vezes são responsáveis ​​pela dor e inchaço das condições inflamatórias.

Os efeitos colaterais dos AINEs estão listados abaixo e são comparados e contrastados com os dos inibidores de COX-2.

AINEs versus inibidores de COX-2, qual é melhor?

Os inibidores de COX-2 impedem a produção de prostaglandinas. A COX-1 é uma enzima que está normalmente presente em vários tecidos do corpo, incluindo os locais de inflamação e o estômago. Algumas das prostaglandinas produzidas pela COX-1 protegem o revestimento interno do estômago. AINEs comuns, como aspirina, bloqueiam COX-1 e COX-2 (veja abaixo). Quando a enzima COX-1 é bloqueada, a inflamação é reduzida, mas a proteção do revestimento do estômago também é perdida. Isso pode causar dores de estômago, bem como ulceração e sangramento do estômago e até mesmo dos intestinos.

A outra ciclooxigenase, COX-2, também produz prostaglandinas, mas a enzima COX-2 está localizada especificamente em áreas do corpo que comumente estão envolvidas na inflamação, mas não no estômago. Quando a enzima COX-2 é bloqueada, a inflamação é reduzida; no entanto, como a enzima COX-2 não desempenha um papel na proteção do estômago ou do intestino, os AINEs específicos da COX-2 não apresentam o mesmo risco de ferir o estômago ou os intestinos.

AINEs mais antigos (por exemplo, aspirina, ibuprofeno, naproxeno, etc.) agem bloqueando a ação das enzimas COX-1 e COX-2. Os inibidores da COX-2 bloqueiam seletivamente a enzima COX-2 e, portanto, têm um risco menor de causar úlceras no estômago ou no intestino.

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Quais são os efeitos colaterais dos inibidores da COX-2 e/ou AINEs?

Os efeitos colaterais comuns dos inibidores da COX-2 e dos AINEs podem incluir:

• Insônia
• Dor abdominal
• Flatulência (gás)
• Dor de cabeça
• Náusea
• Diarréia
• Faringite
• Rinite
• Sinusite
• Edema periférico
• Lesão acidental
• Tonturas
• Infecção do trato respiratório superior
• Erupção cutânea
• Indigestão (dispepsia)
• Náusea
• Diarréia

Os inibidores da COX-2 podem aumentar o risco de reações adversas estomacais e intestinais graves e até fatais, como úlceras, sangramento e perfuração do estômago ou intestinos, mas em menor grau do que outros AINEs não seletivos que bloqueiam a COX-1 e a COX- 2. Esses eventos podem ocorrer a qualquer momento durante o tratamento e sem sintomas de alerta.

Pessoas alérgicas a sulfonamidas, por exemplo, trimetoprim (Trimpex, Proloprim, Primsol) e sulfametoxazol (Bactrim), aspirina ou outros AINEs podem apresentar reações alérgicas aos inibidores da COX-2 e não devem tomá-los. Reações alérgicas graves ocorreram em tais pacientes.

AINEs, incluindo inibidores de COX-2, podem aumentar o risco de ataques cardíacos, derrames e condições relacionadas. Esse risco pode aumentar em pacientes com fatores de risco para doenças cardíacas e condições relacionadas e com maior tempo de uso; portanto, para reduzir o risco de ataques cardíacos, acidente vascular cerebral e eventos semelhantes, deve-se usar a menor dose eficaz e pelo menor período de tempo. Os AINEs não devem ser usados ​​após cirurgia de revascularização do miocárdio (CRM).

AINEs, incluindo inibidores de COX-2, podem causar retenção de líquidos. Devem ser usados ​​com cautela em pacientes com retenção de líquidos ou insuficiência cardíaca.

Quais drogas interagem com COX-2 e/ou AINEs?

• A combinação de inibidores de COX-2 com aspirina ou outros AINEs (por exemplo, ibuprofeno, naproxeno, etc.) pode aumentar a ocorrência de úlceras estomacais e intestinais. Pode ser usado com aspirina em baixas doses.
• Os inibidores da COX-2 aumentam a concentração de lítio (Eskalith, Lithobid) no sangue e podem promover a toxicidade do lítio.
• As pessoas que tomam o anticoagulante (afinador do sangue) varfarina (Coumadin, Jantoven) devem fazer exames de sangue ao iniciar ou alterar o tratamento com COX-2, principalmente nos primeiros dias, para quaisquer alterações nos efeitos do anticoagulante.
• Os inibidores de COX-2, como outros AINEs, podem reduzir os efeitos de redução da pressão arterial de medicamentos administrados para reduzir a pressão arterial. Isso pode ocorrer porque as prostaglandinas desempenham um papel na regulação da pressão arterial, incluindo inibidores da ECA e antagonistas da angiotensina II.
• Pessoas que bebem mais de três bebidas alcoólicas por dia podem ter maior risco de desenvolver úlceras estomacais ao tomar AINEs.

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  Dor no ombro e no pescoço

  
  A dor no ombro e no pescoço pode ser causada por bursite, nervo comprimido, chicotada, tendinite, hérnia de disco ou lesão do manguito rotador. Os sintomas também incluem fraqueza, dormência, frieza, alterações de cor, inchaço e deformidade. O tratamento em casa pode incorporar repouso, gelo e elevação da lesão. Um médico pode prescrever medicamentos para a dor e imobilizar a lesão.
  
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  Osteoartrite (OA)

  
  A osteoartrite é um tipo de artrite causada por inflamação, ruptura e eventual perda de cartilagem nas articulações. Também conhecida como artrite degenerativa, a osteoartrite pode ser causada pelo envelhecimento, hereditariedade e lesão por trauma ou doença.
  
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  Gerenciamento da Dor

  
  O manejo e o tratamento da dor podem ser simples ou complexos, de acordo com sua causa. Existem dois tipos básicos de dor, dor nociceptiva e dor neuropática. Algumas causas de dor neuropática incluem:síndrome da dor regional complexa, cistite intersticial e síndrome do intestino irritável. Há uma variedade de métodos para tratar a dor crônica, que dependem do tipo de dor experimentada.
  
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  Entorses e distensões

  
  Uma lesão de um ligamento é chamada de entorse, e uma lesão de músculo ou tendão é chamada de distensão. Entorses e distensões podem ser causadas por movimentos repetitivos ou um único incidente estressante. Os sintomas e sinais incluem dor e inchaço. Embora o tratamento dependa da extensão e localização da lesão, repouso, gelo, compressão e elevação são elementos-chave do tratamento.
  
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  Dor no Quadril

  
  Artrite, bursite, síndrome da banda IT, fratura e distensão são apenas algumas das causas da dor no quadril. Os sintomas e sinais associados incluem inchaço, sensibilidade, dificuldade para dormir no quadril e perda da amplitude de movimento do quadril. O tratamento depende da causa da dor no quadril, mas pode incluir medicamentos anti-inflamatórios e gelo e repouso da articulação do quadril.
  
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  Anti-inflamatórios não esteróides e úlceras

  
  Os anti-inflamatórios não esteróides (AINEs) são medicamentos prescritos para o tratamento de condições inflamatórias. Exemplos de AINEs incluem aspirina, ibuprofeno, naproxeno e muito mais. Um efeito colateral comum dos AINEs é a úlcera péptica (úlceras do esôfago, estômago ou duodeno). Efeitos colaterais, interações medicamentosas, advertências e precauções e informações de segurança do paciente devem ser revisadas antes de tomar AINEs.
  
• 

  Cólicas Menstruais e Tratamento da TPM (Síndrome Pré-Menstrual)

  
  As cólicas menstruais e os sintomas da síndrome pré-menstrual (TPM) incluem cólicas abdominais, inchaço, sensação de plenitude, dor abdominal, alterações de humor, ansiedade e muito mais. O tratamento para cólicas menstruais e sintomas da síndrome pré-menstrual (TPM) incluem sono regular, exercícios, cessação do tabagismo, mudanças na dieta e medicamentos de venda livre ou prescritos, dependendo da gravidade da condição.
  
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  Artrite psoriática

  
  A artrite psoriática é uma doença que causa inflamação da pele e das articulações. Os sintomas e sinais incluem articulações dolorosas, rígidas e inchadas, tendinite e inflamação de órgãos. O tratamento envolve medicamentos anti-inflamatórios e exercícios.
  
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  Cólicas Menstruais

  
  As cólicas menstruais (dor na barriga e na região pélvica) são sentidas pelas mulheres como resultado da menstruação. As cólicas menstruais não são o mesmo que a síndrome pré-menstrual (TPM). As cólicas menstruais são comuns e podem ser acompanhadas de dor de cabeça, náuseas, vômitos, constipação ou diarreia. A gravidade da dor da cólica menstrual varia de mulher para mulher. O tratamento inclui medicamentos para alívio da dor OTC ou prescritos.
  
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  Insônia

  
  A insônia é a percepção ou queixa de sono inadequado ou de má qualidade devido à dificuldade em adormecer; acordar frequentemente durante a noite com dificuldade para voltar a dormir; acordar muito cedo pela manhã; ou sono não reparador. Insônia secundária é o tipo mais comum de insônia. O tratamento para a insônia inclui mudanças no estilo de vida, terapia cognitivo-comportamental e medicação.
  
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  Dor Crônica

  
  A dor crônica é a dor (uma sensação desagradável de desconforto) que persiste ou progride por um longo período de tempo. Em contraste com a dor aguda que surge subitamente em resposta a uma lesão específica e geralmente é tratável, a dor crônica persiste ao longo do tempo e muitas vezes é resistente a tratamentos médicos.
  
• 

  Artrite Reumatóide Juvenil (ARJ)

  
  A artrite reumatóide juvenil (ARJ) afeta anualmente uma criança em cada mil. Existem seis tipos de JRA. O tratamento da artrite juvenil depende do tipo que a criança tem e deve se concentrar no tratamento dos sintomas que se manifestam.
  

Tratamento e diagnóstico

Perguntas frequentes sobre sintomas e sinais e opiniões do médico

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