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Inibitori di Cox-2

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  • Cosa sono gli inibitori della Cox-2?
  • Per quali condizioni vengono prescritti gli inibitori della Cox-2?
  • Quali inibitori della COX-2 sono disponibili negli Stati Uniti?
  • Cosa sono i FANS (farmaci antinfiammatori non steroidei)?
  • FANS vs. inibitori della COX-2, qual è il migliore?
  • Quali sono gli effetti collaterali degli inibitori della COX-2 e/o dei FANS?
  • Quali farmaci interagiscono con COX-2 e/o FANS?

Cosa sono gli inibitori della Cox-2?

Le prostaglandine sono prodotte da due diversi enzimi, la ciclossigenasi-1 (COX-1) e la ciclossigenasi-2 (COX-2). Le prostaglandine prodotte dai due diversi enzimi hanno effetti leggermente diversi sul corpo. Gli inibitori della COX-2 sono FANS che bloccano selettivamente l'enzima COX-2 e non l'enzima COX-1. Il blocco di questo enzima impedisce la produzione di prostaglandine da parte della COX-2 che è più spesso la causa del dolore e del gonfiore dell'infiammazione e di altre condizioni dolorose. Poiché bloccano selettivamente l'enzima COX-2 e non l'enzima COX-1, questi farmaci sono unicamente diversi dai FANS tradizionali che di solito bloccano sia gli enzimi COX-1 che COX-2.

Per quali condizioni vengono prescritti gli inibitori della Cox-2?

Gli inibitori della COX-2 sono usati per il trattamento di:

  • Sspondilite anchilosante
  • Artrite reumatoide giovanile
  • Crampi mestruali (dismenorrea primaria)
  • Dolore acuto (ad esempio, infortuni sportivi)
  • Osteoartrite
  • Artrite reumatoide

Quali inibitori della COX-2 sono disponibili negli Stati Uniti?

Celecoxib (Celebrex) è l'unico inibitore della COX-2 disponibile negli Stati Uniti. È disponibile come generico.

Rofecoxib (Vioxx) e valdecoxib (Bextra) sono stati ritirati dal mercato rispettivamente nel 2004 e nel 2005 perché aumentavano eccessivamente il rischio di attacchi cardiaci e ictus con l'uso a lungo termine.

Cosa sono i FANS (farmaci antinfiammatori non steroidei)?

I farmaci antinfiammatori non steroidei (FANS) sono una classe di farmaci che riducono l'infiammazione ma sono diversi dagli steroidi, un'altra classe di farmaci che riduce anche l'infiammazione. I FANS riducono il dolore, la febbre e il gonfiore e sono comunemente prescritti per l'infiammazione delle articolazioni (artrite) e di altri tessuti, come tendinite e borsite. Esempi di FANS includono:

  • aspirina,
  • indometacina (indocina),
  • ibuprofene (Advil, Motrin),
  • naprossene (Naprosyn),
  • piroxicam (Feldene) e
  • nabumetone (Relafen).

I FANS sono usati frequentemente da milioni di persone per il trattamento del dolore, della febbre e del gonfiore causati da condizioni infiammatorie, nonché per il solo dolore. I FANS agiscono bloccando la produzione di prostaglandine, messaggeri chimici che spesso sono responsabili del dolore e del gonfiore delle condizioni infiammatorie.

Gli effetti collaterali dei FANS sono elencati di seguito e sono confrontati e contrastati con quelli degli inibitori della COX-2.

FANS vs. inibitori della COX-2, qual è il migliore?

Gli inibitori della COX-2 impediscono la produzione di prostaglandine. La COX-1 è un enzima che è normalmente presente in una varietà di tessuti del corpo, compresi i siti di infiammazione e lo stomaco. Alcune delle prostaglandine prodotte dalla COX-1 proteggono il rivestimento interno dello stomaco. I FANS comuni come l'aspirina bloccano sia la COX-1 che la COX-2 (vedi sotto). Quando l'enzima COX-1 viene bloccato, l'infiammazione si riduce, ma si perde anche la protezione del rivestimento dello stomaco. Ciò può causare disturbi allo stomaco, ulcere e sanguinamento dallo stomaco e persino dall'intestino.

Anche l'altra ciclossigenasi, la COX-2, produce prostaglandine, ma l'enzima COX-2 si trova specificamente nelle aree del corpo che sono comunemente coinvolte nell'infiammazione ma non nello stomaco. Quando l'enzima COX-2 è bloccato, l'infiammazione si riduce; tuttavia, poiché l'enzima COX-2 non svolge un ruolo nella protezione dello stomaco o dell'intestino, i FANS specifici per la COX-2 non hanno lo stesso rischio di ferire lo stomaco o l'intestino.

I FANS più vecchi (ad esempio aspirina, ibuprofene, naprossene, ecc.) agiscono tutti bloccando l'azione degli enzimi COX-1 e COX-2. Gli inibitori della COX-2 bloccano selettivamente l'enzima COX-2 e quindi hanno un minor rischio di causare ulcere allo stomaco o all'intestino.

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Quali sono gli effetti collaterali degli inibitori della COX-2 e/o dei FANS?

Gli effetti collaterali comuni degli inibitori della COX-2 e dei FANS possono includere:

  • Insonnia
  • Dolore addominale
  • Flatulenza (gas)
  • Mal di testa
  • Nausea
  • Diarrea
  • Faringite
  • Rinite
  • Sinusite
  • Edema periferico
  • Lesioni accidentali
  • Vertigini
  • Infezione delle vie respiratorie superiori
  • Eruzione cutanea
  • Indigestione (dispepsia)
  • Nausea
  • Diarrea

Gli inibitori della COX-2 possono aumentare il rischio di reazioni avverse allo stomaco e all'intestino gravi, anche fatali, come ulcere, sanguinamento e perforazione dello stomaco o dell'intestino, ma in misura minore rispetto ad altri FANS non selettivi che bloccano sia la COX-1 che la COX- 2. Questi eventi possono verificarsi in qualsiasi momento durante il trattamento e senza sintomi premonitori.

Le persone allergiche ai sulfamidici, ad esempio trimetoprim (Trimpex, Proloprim, Primsol) e sulfametossazolo (Bactrim), aspirina o altri FANS possono manifestare reazioni allergiche agli inibitori della COX-2 e non devono assumerli. In tali pazienti si sono verificate gravi reazioni allergiche.

I FANS, inclusi gli inibitori della COX-2, possono aumentare il rischio di infarto, ictus e condizioni correlate. Questo rischio può aumentare nei pazienti con fattori di rischio per malattie cardiache e condizioni correlate e con una maggiore durata dell'uso; pertanto per ridurre il rischio di attacchi cardiaci, ictus ed eventi simili deve essere utilizzata la dose efficace più bassa e per il minor tempo possibile. I FANS non devono essere utilizzati dopo un intervento chirurgico di bypass coronarico (CABG).

I FANS, inclusi gli inibitori della COX-2, possono causare ritenzione di liquidi. Dovrebbero essere usati con cautela nei pazienti con ritenzione di liquidi o insufficienza cardiaca.

Quali farmaci interagiscono con COX-2 e/o FANS?

  • La combinazione di inibitori della COX-2 con aspirina o altri FANS (ad esempio ibuprofene, naprossene, ecc.) può aumentare l'insorgenza di ulcere gastriche e intestinali. Può essere usato con aspirina a basso dosaggio.
  • Gli inibitori della COX-2 aumentano la concentrazione di litio (Eskalith, Lithobid) nel sangue e possono promuovere la tossicità del litio.
  • Le persone che assumono l'anticoagulante (fluidificante del sangue) warfarin (Coumadin, Jantoven) devono sottoporsi a un esame del sangue quando iniziano o cambiano il trattamento con COX-2, in particolare nei primi giorni, per eventuali cambiamenti negli effetti dell'anticoagulante.
  • Gli inibitori della COX-2, come altri FANS, possono ridurre gli effetti ipotensivi dei farmaci somministrati per ridurre la pressione sanguigna. Ciò può verificarsi perché le prostaglandine svolgono un ruolo nella regolazione della pressione sanguigna, inclusi gli ACE-inibitori e gli antagonisti dell'angiotensina II.
  • Le persone che bevono più di tre bevande alcoliche al giorno possono essere maggiormente a rischio di sviluppare ulcere allo stomaco durante l'assunzione di FANS.

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    Una lesione a un legamento è chiamata distorsione e una lesione al muscolo o al tendine è chiamata tensione. Distorsioni e stiramenti possono essere causati da movimenti ripetitivi o da un singolo incidente stressante. I sintomi e i segni includono dolore e gonfiore. Sebbene il trattamento dipenda dall'estensione e dalla posizione della lesione, riposo, ghiaccio, compressione ed elevazione sono elementi chiave del trattamento.

  • Dolore all'anca

    Artrite, borsite, sindrome della banda IT, frattura e tensione sono solo alcune delle cause del dolore all'anca. I sintomi e i segni associati includono gonfiore, dolorabilità, difficoltà a dormire sull'anca e perdita del raggio di movimento dell'anca. Il trattamento dipende dalla causa del dolore all'anca, ma può includere farmaci antinfiammatori, glassa e riposo dell'articolazione dell'anca.

  • Farmaci antinfiammatori non steroidei e ulcere

    I farmaci antinfiammatori non steroidei (FANS) sono farmaci prescritti per il trattamento di condizioni infiammatorie. Esempi di FANS includono aspirina, ibuprofene, naprossene e altri. Un effetto collaterale comune dei FANS è l'ulcera peptica (ulcere dell'esofago, dello stomaco o del duodeno). Gli effetti collaterali, le interazioni farmacologiche, le avvertenze e le precauzioni e le informazioni sulla sicurezza del paziente devono essere rivisti prima di assumere i FANS.

  • Trattamento per i crampi mestruali e la sindrome premestruale (PMS)

    I crampi mestruali e i sintomi della sindrome premestruale (PMS) includono crampi addominali, gonfiore, sensazione di pienezza, dolore addominale, sbalzi d'umore, ansia e altro ancora. Il trattamento per i crampi mestruali e i sintomi della sindrome premestruale (PMS) include sonno regolare, esercizio fisico, smettere di fumare, cambiamenti nella dieta e OTC o farmaci da prescrizione a seconda della gravità della condizione.

  • Artrite psoriasica

    L'artrite psoriasica è una malattia che provoca infiammazioni della pelle e delle articolazioni. I sintomi e i segni includono articolazioni doloranti, rigide e gonfie, tendinite e infiammazione degli organi. Il trattamento prevede farmaci antinfiammatori ed esercizio fisico.

  • Crampi mestruali

    I crampi mestruali (dolore alla pancia e alla zona pelvica) sono vissuti dalle donne a causa delle mestruazioni. I crampi mestruali non sono la stessa cosa della sindrome premestruale (PMS). I crampi mestruali sono comuni e possono essere accompagnati da mal di testa, nausea, vomito, costipazione o diarrea. La gravità del dolore da crampi mestruali varia da donna a donna. Il trattamento include farmaci antidolorifici da banco o da prescrizione.

  • Insonnia

    L'insonnia è la percezione o la denuncia di un sonno inadeguato o di scarsa qualità a causa della difficoltà ad addormentarsi; svegliarsi frequentemente durante la notte con difficoltà a riprendere sonno; svegliarsi troppo presto la mattina; o sonno non ristoratore. L'insonnia secondaria è il tipo più comune di insonnia. Il trattamento per l'insonnia include cambiamenti nello stile di vita, terapia cognitivo comportamentale e farmaci.

  • Dolore cronico

    Il dolore cronico è il dolore (uno sgradevole senso di disagio) che persiste o progredisce per un lungo periodo di tempo. Contrariamente al dolore acuto che si manifesta improvvisamente in risposta a una lesione specifica e di solito è curabile, il dolore cronico persiste nel tempo ed è spesso resistente alle cure mediche.

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    L'artrite reumatoide giovanile (JRA) colpisce ogni anno un bambino su mille. Esistono sei tipi di JRA. Il trattamento dell'artrite giovanile dipende dal tipo che ha il bambino e dovrebbe concentrarsi sul trattamento dei sintomi che si manifestano.



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