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Cox-2-Inhibitoren

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  • Was sind Cox-2-Hemmer?
  • Für welche Erkrankungen werden Cox-2-Hemmer verschrieben?
  • Welche COX-2-Hemmer sind in den USA erhältlich?
  • Was sind NSAIDs (nichtsteroidale Antirheumatika)?
  • NSAIDs vs. COX-2-Hemmer, was ist besser?
  • Was sind die Nebenwirkungen von COX-2-Hemmern und/oder NSAIDs?
  • Welche Medikamente interagieren mit COX-2 und/oder NSAIDs?

Was sind Cox-2-Hemmer?

Prostaglandine werden von zwei verschiedenen Enzymen hergestellt, Cyclooxygenase-1 (COX-1) und Cyclooxygenase-2 (COX-2). Die von den beiden verschiedenen Enzymen hergestellten Prostaglandine haben leicht unterschiedliche Wirkungen auf den Körper. COX-2-Hemmer sind NSAIDs, die selektiv das COX-2-Enzym und nicht das COX-1-Enzym blockieren. Die Blockierung dieses Enzyms behindert die Produktion von Prostaglandinen durch das COX-2, das häufiger die Ursache für Schmerzen und Schwellungen bei Entzündungen und anderen schmerzhaften Zuständen ist. Da sie selektiv das COX-2-Enzym und nicht das COX-1-Enzym blockieren, unterscheiden sich diese Medikamente auf einzigartige Weise von herkömmlichen NSAIDs, die normalerweise sowohl COX-1- als auch COX-2-Enzyme blockieren.

Für welche Erkrankungen werden Cox-2-Hemmer verschrieben?

COX-2-Hemmer werden verwendet zur Behandlung von:

  • Spondylitis ankylosans
  • Juvenile rheumatoide Arthritis
  • Menstruationsbeschwerden (primäre Dysmenorrhoe)
  • Akute Schmerzen (z. B. Sportverletzungen)
  • Arthrose
  • Rheumatoide Arthritis

Welche COX-2-Hemmer sind in den USA erhältlich?

Celecoxib (Celebrex) ist der einzige COX-2-Hemmer, der in den Vereinigten Staaten erhältlich ist. Es ist als Generikum erhältlich.

Rofecoxib (Vioxx) und Valdecoxib (Bextra) wurden 2004 bzw. 2005 vom Markt genommen, weil sie bei Langzeitanwendung das Risiko für Herzinfarkte und Schlaganfälle übermäßig erhöhten.

Was sind NSAIDs (nichtsteroidale Antirheumatika)?

Nichtsteroidale entzündungshemmende Medikamente (NSAIDs) sind eine Klasse von Medikamenten, die Entzündungen reduzieren, sich aber von Steroiden unterscheiden, einer anderen Klasse von Medikamenten, die ebenfalls Entzündungen reduzieren. NSAIDs reduzieren Schmerzen, Fieber und Schwellungen und werden häufig bei Entzündungen der Gelenke (Arthritis) und anderer Gewebe, wie z. B. bei Tendinitis und Bursitis, verschrieben. Beispiele für NSAIDs sind:

  • Aspirin,
  • Indomethacin (Indocin),
  • Ibuprofen (Advil, Motrin),
  • Naproxen (Naprosyn),
  • Piroxicam (Feldene) und
  • Nabumeton (Relafen).

NSAIDs werden häufig von Millionen von Menschen zur Behandlung von Schmerzen, Fieber und Schwellungen, die durch entzündliche Zustände verursacht werden, sowie zur alleinigen Behandlung von Schmerzen verwendet. NSAIDs blockieren die Produktion von Prostaglandinen, chemischen Botenstoffen, die häufig für Schmerzen und Schwellungen bei entzündlichen Erkrankungen verantwortlich sind.

Die Nebenwirkungen von NSAIDs sind unten aufgeführt und werden mit denen von COX-2-Hemmern verglichen und gegenübergestellt.

NSAIDs vs. COX-2-Hemmer, was ist besser?

COX-2-Hemmer hemmen die Prostaglandinproduktion. COX-1 ist ein Enzym, das normalerweise in einer Vielzahl von Geweben im Körper vorhanden ist, einschließlich Entzündungsherden und im Magen. Einige der von COX-1 hergestellten Prostaglandine schützen die innere Auskleidung des Magens. Gängige NSAIDs wie Aspirin blockieren sowohl COX-1 als auch COX-2 (siehe unten). Wenn das COX-1-Enzym blockiert wird, werden Entzündungen reduziert, aber auch der Schutz der Magenschleimhaut geht verloren. Dies kann zu Magenverstimmungen sowie zu Geschwüren und Blutungen aus dem Magen und sogar aus dem Darm führen.

Die andere Cyclooxygenase, COX-2, produziert ebenfalls Prostaglandine, aber das COX-2-Enzym befindet sich speziell in Bereichen des Körpers, die normalerweise an Entzündungen beteiligt sind, aber nicht im Magen. Wenn das COX-2-Enzym blockiert ist, wird die Entzündung reduziert; Da das COX-2-Enzym jedoch keine Rolle beim Schutz des Magens oder Darms spielt, haben COX-2-spezifische NSAIDs nicht das gleiche Risiko, den Magen oder Darm zu verletzen.

Ältere NSAIDs (z. B. Aspirin, Ibuprofen, Naproxen usw.) wirken alle, indem sie die Wirkung der beiden Enzyme COX-1 und COX-2 blockieren. COX-2-Hemmer blockieren selektiv das COX-2-Enzym und haben daher ein geringeres Risiko, Magen- oder Darmgeschwüre zu verursachen.

Medikamente, die
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Was sind die Nebenwirkungen von COX-2-Hemmern und/oder NSAIDs?

Häufige Nebenwirkungen von COX-2-Hemmern und NSAIDs können sein:

  • Schlaflosigkeit
  • Bauchschmerzen
  • Blähungen (Blähungen)
  • Kopfschmerzen
  • Übelkeit
  • Durchfall
  • Pharyngitis
  • Rhinitis
  • Sinusitis
  • Peripheres Ödem
  • Unfallverletzung
  • Schwindel
  • Infektion der oberen Atemwege
  • Ausschlag
  • Verdauungsstörungen (Dyspepsie)
  • Übelkeit
  • Durchfall

COX-2-Hemmer können das Risiko schwerwiegender, sogar tödlicher Magen- und Darm-Nebenwirkungen wie Geschwüre, Blutungen und Perforationen des Magens oder Darms erhöhen, jedoch in geringerem Maße als andere nichtselektive NSAIDs, die sowohl COX-1 als auch COX- blockieren. 2. Diese Ereignisse können jederzeit während der Behandlung und ohne Warnsymptome auftreten.

Personen, die allergisch gegen Sulfonamide sind, beispielsweise Trimethoprim (Trimpex, Proloprim, Primsol) und Sulfamethoxazol (Bactrim), Aspirin oder andere NSAIDs, können allergische Reaktionen auf COX-2-Hemmer erfahren und sollten diese nicht einnehmen. Bei diesen Patienten sind schwerwiegende allergische Reaktionen aufgetreten.

NSAIDs, einschließlich COX-2-Hemmern, können das Risiko von Herzinfarkten, Schlaganfällen und verwandten Erkrankungen erhöhen. Dieses Risiko kann bei Patienten mit Risikofaktoren für Herzerkrankungen und verwandte Erkrankungen und bei längerer Anwendungsdauer zunehmen; Um das Risiko von Herzinfarkten, Schlaganfällen und ähnlichen Ereignissen zu verringern, sollte daher die niedrigste wirksame Dosis und die kürzeste Dauer angewendet werden. NSAIDs sollten nicht nach einer Koronararterien-Bypass-Operation (CABG) verwendet werden.

NSAIDs, einschließlich COX-2-Hemmern, können Flüssigkeitsretention verursachen. Sie sollten bei Patienten mit Flüssigkeitsretention oder Herzinsuffizienz mit Vorsicht angewendet werden.

Welche Medikamente interagieren mit COX-2 und/oder NSAIDs?

  • Die Kombination von COX-2-Hemmern mit Aspirin oder anderen NSAIDs (z. B. Ibuprofen, Naproxen usw.) kann das Auftreten von Magen- und Darmgeschwüren verstärken. Es kann mit niedrig dosiertem Aspirin verwendet werden.
  • COX-2-Hemmer erhöhen die Konzentration von Lithium (Eskalith, Lithobid) im Blut und können die Lithiumtoxizität fördern.
  • Personen, die das Antikoagulans (Blutverdünner) Warfarin (Coumadin, Jantoven) einnehmen, sollten ihr Blut untersuchen lassen, wenn sie eine COX-2-Behandlung beginnen oder ändern, insbesondere in den ersten Tagen, um Veränderungen in der Wirkung des Antikoagulans festzustellen.
  • COX-2-Hemmer können wie andere NSAIDs die blutdrucksenkende Wirkung von Arzneimitteln verringern, die zur Senkung des Blutdrucks verabreicht werden. Dies kann auftreten, weil Prostaglandine eine Rolle bei der Regulierung des Blutdrucks spielen, einschließlich ACE-Hemmern und Angiotensin-II-Antagonisten.
  • Personen, die mehr als drei alkoholische Getränke pro Tag trinken, haben möglicherweise ein erhöhtes Risiko, Magengeschwüre zu entwickeln, wenn sie NSAIDs einnehmen.

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  • Behandlung von Menstruationsbeschwerden und PMS (prämenstruelles Syndrom)

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Behandlung &Diagnose

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