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Inhibidores de la Cox-2

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  • ¿Qué son los inhibidores de la Cox-2?
  • ¿Para qué condiciones se recetan los inhibidores de la Cox-2?
  • ¿Qué inhibidores de la COX-2 están disponibles en los Estados Unidos?
  • ¿Qué son los AINE (medicamentos antiinflamatorios no esteroideos)?
  • AINE frente a inhibidores de la COX-2, ¿cuál es mejor?
  • ¿Cuáles son los efectos secundarios de los inhibidores de la COX-2 y/o los AINE?
  • ¿Qué medicamentos interactúan con la COX-2 o los AINE?

¿Qué son los inhibidores de la Cox-2?

Las prostaglandinas son producidas por dos enzimas diferentes, la ciclooxigenasa-1 (COX-1) y la ciclooxigenasa-2 (COX-2). Las prostaglandinas producidas por las dos enzimas diferentes tienen efectos ligeramente diferentes en el cuerpo. Los inhibidores de la COX-2 son AINE que bloquean selectivamente la enzima COX-2 y no la enzima COX-1. El bloqueo de esta enzima impide la producción de prostaglandinas por parte de la COX-2, que suele ser la causa del dolor y la hinchazón de la inflamación y otras afecciones dolorosas. Debido a que bloquean selectivamente la enzima COX-2 y no la enzima COX-1, estos medicamentos son únicos y diferentes de los AINE tradicionales que generalmente bloquean las enzimas COX-1 y COX-2.

¿Para qué condiciones se prescriben los inhibidores de Cox-2?

Los inhibidores de la COX-2 se usan para tratar:

  • Espondilitis anquilosante
  • Artritis reumatoide juvenil
  • Calambres menstruales (dismenorrea primaria)
  • Dolor agudo (por ejemplo, lesiones deportivas)
  • Osteoartritis
  • Artritis reumatoide

¿Qué inhibidores de la COX-2 están disponibles en los Estados Unidos?

Celecoxib (Celebrex) es el único inhibidor de COX-2 disponible en los Estados Unidos. Está disponible como genérico.

Rofecoxib (Vioxx) y valdecoxib (Bextra) se retiraron del mercado en 2004 y 2005, respectivamente, porque aumentaban excesivamente el riesgo de ataques cardíacos y accidentes cerebrovasculares con el uso a largo plazo.

¿Qué son los AINE (medicamentos antiinflamatorios no esteroideos)?

Los medicamentos antiinflamatorios no esteroideos (AINE) son una clase de medicamentos que reducen la inflamación pero son diferentes de los esteroides, otra clase de medicamentos que también reducen la inflamación. Los AINE reducen el dolor, la fiebre y la hinchazón y se recetan comúnmente para la inflamación de las articulaciones (artritis) y otros tejidos, como en la tendinitis y la bursitis. Los ejemplos de AINE incluyen:

  • aspirina,
  • indometacina (Indocin),
  • ibuprofeno (Advil, Motrin),
  • naproxeno (Naprosyn),
  • piroxicam (Feldene), y
  • nabumetona (Relafen).

Millones de personas utilizan con frecuencia los AINE para el tratamiento del dolor, la fiebre y la hinchazón causados ​​por afecciones inflamatorias, así como para el dolor solo. Los AINE actúan bloqueando la producción de prostaglandinas, mensajeros químicos que a menudo son responsables del dolor y la hinchazón de las afecciones inflamatorias.

Los efectos secundarios de los AINE se enumeran a continuación y se comparan y contrastan con los de los inhibidores de la COX-2.

AINE frente a inhibidores de la COX-2, ¿cuál es mejor?

Los inhibidores de la COX-2 impiden la producción de prostaglandinas. COX-1 es una enzima que normalmente está presente en una variedad de tejidos del cuerpo, incluidos los sitios de inflamación y el estómago. Algunas de las prostaglandinas producidas por la COX-1 protegen el revestimiento interno del estómago. Los AINE comunes, como la aspirina, bloquean tanto la COX-1 como la COX-2 (ver más abajo). Cuando se bloquea la enzima COX-1, se reduce la inflamación, pero también se pierde la protección del revestimiento del estómago. Esto puede causar malestar estomacal, así como ulceración y sangrado del estómago e incluso de los intestinos.

La otra ciclooxigenasa, COX-2, también produce prostaglandinas, pero la enzima COX-2 se encuentra específicamente en áreas del cuerpo que comúnmente están involucradas en la inflamación, pero no en el estómago. Cuando se bloquea la enzima COX-2, se reduce la inflamación; sin embargo, dado que la enzima COX-2 no juega un papel en la protección del estómago o el intestino, los AINE específicos de la COX-2 no tienen el mismo riesgo de dañar el estómago o los intestinos.

Los AINE más antiguos (por ejemplo, aspirina, ibuprofeno, naproxeno, etc.) actúan bloqueando la acción de las enzimas COX-1 y COX-2. Los inhibidores de la COX-2 bloquean selectivamente la enzima COX-2 y, por lo tanto, tienen un menor riesgo de causar úlceras estomacales o intestinales.

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¿Cuáles son los efectos secundarios de los inhibidores de la COX-2 y/o los AINE?

Los efectos secundarios comunes de los inhibidores de la COX-2 y los AINE pueden incluir:

  • Insomnio
  • Dolor abdominal
  • Flatulencia (gas)
  • dolor de cabeza
  • Náuseas
  • Diarrea
  • faringitis
  • Rinitis
  • Sinusitis
  • Edema periférico
  • Lesión accidental
  • Mareos
  • Infección del tracto respiratorio superior
  • Erupción
  • Indigestión (dispepsia)
  • Náuseas
  • Diarrea

Los inhibidores de la COX-2 pueden aumentar el riesgo de reacciones adversas estomacales e intestinales graves, incluso mortales, como úlceras, sangrado y perforación del estómago o los intestinos, pero en menor medida que otros AINE no selectivos que bloquean tanto la COX-1 como la COX- 2. Estos eventos pueden ocurrir en cualquier momento durante el tratamiento y sin síntomas de advertencia.

Las personas alérgicas a las sulfonamidas, por ejemplo, la trimetoprima (Trimpex, Proloprim, Primsol) y el sulfametoxazol (Bactrim), la aspirina u otros AINE pueden experimentar reacciones alérgicas a los inhibidores de la COX-2 y no deben tomarlos. Se han producido reacciones alérgicas graves en estos pacientes.

Los AINE, incluidos los inhibidores de la COX-2, pueden aumentar el riesgo de ataques cardíacos, accidentes cerebrovasculares y afecciones relacionadas. Este riesgo puede aumentar en pacientes con factores de riesgo de enfermedad cardíaca y afecciones relacionadas y con una duración de uso más prolongada; por lo tanto, para reducir el riesgo de ataques cardíacos, accidentes cerebrovasculares y eventos similares, se debe usar la dosis efectiva más baja y durante el menor tiempo posible. Los AINE no deben usarse después de una cirugía de injerto de bypass de arteria coronaria (CABG).

Los AINE, incluidos los inhibidores de la COX-2, pueden causar retención de líquidos. Deben usarse con precaución en pacientes con retención de líquidos o insuficiencia cardíaca.

¿Qué medicamentos interactúan con la COX-2 y/o los AINE?

  • La combinación de inhibidores de la COX-2 con aspirina u otros AINE (por ejemplo, ibuprofeno, naproxeno, etc.) puede aumentar la aparición de úlceras estomacales e intestinales. Se puede usar con dosis bajas de aspirina.
  • Los inhibidores de la COX-2 aumentan la concentración de litio (Eskalith, Lithobid) en la sangre y pueden promover la toxicidad por litio.
  • Las personas que toman el anticoagulante (diluyente de la sangre) warfarina (Coumadin, Jantoven) deben someterse a análisis de sangre al iniciar o cambiar el tratamiento con COX-2, especialmente en los primeros días, para detectar cualquier cambio en los efectos del anticoagulante.
  • Los inhibidores de la COX-2, al igual que otros AINE, pueden reducir los efectos reductores de la presión arterial de los medicamentos que se administran para reducir la presión arterial. Esto puede ocurrir porque las prostaglandinas desempeñan un papel en la regulación de la presión arterial, incluidos los inhibidores de la ECA y los antagonistas de la angiotensina II.
  • Las personas que beben más de tres bebidas alcohólicas al día pueden tener un mayor riesgo de desarrollar úlceras estomacales cuando toman AINE.

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  • Cólicos menstruales y tratamiento del SPM (síndrome premenstrual)

    Los calambres menstruales y los síntomas del síndrome premenstrual (SPM) incluyen calambres abdominales, hinchazón, sensación de saciedad, dolor abdominal, cambios de humor, ansiedad y más. El tratamiento para los cólicos menstruales y los síntomas del síndrome premenstrual (SPM) incluyen sueño regular, ejercicio, dejar de fumar, cambios en la dieta y medicamentos recetados o de venta libre, según la gravedad de la afección.

  • Artritis psoriásica

    La artritis psoriásica es una enfermedad que causa inflamación de la piel y las articulaciones. Los síntomas y signos incluyen articulaciones dolorosas, rígidas e hinchadas, tendinitis e inflamación de órganos. El tratamiento consiste en medicamentos antiinflamatorios y ejercicio.

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