Terapin är känd är MS1943. I en cancercellslinje och musmodeller, det försämrade ett protein som heter EZH2 som driver tillväxten av trippel-negativ bröstcancer.
Forskargrupper under ledning av Jian Jin, Doktorsexamen, Direktör för Mount Sinai Center for Therapeutics Discovery, och Ramon Parsons, MD, Doktorsexamen, Direktör för The Tisch Cancer Institute på Mount Sinai, utvecklade MS1943 som ett förstklassigt småmolekylmedel som selektivt bryter ned EZH2. De visade också att medel som hämmar den enzymatiska aktiviteten hos EZH2 men som inte bryter ned EZH2 inte fungerade vid trippelnegativ bröstcancer.
MS1943 minskade effektivt EZH2 -proteinnivåer i en mängd olika cancercellinjer, inklusive en trippel-negativ bröstcancercellinje, vilket ledde till döden av dessa trippelnegativa bröstcancerceller.
Våra resultat tyder på att EZH2-selektiva nedbrytare som MS1943 kan ge ett framväxande terapeutiskt tillvägagångssätt för behandling av trippelnegativ bröstcancer. Den selektiva nedbrytare EZH2 som rapporterats i denna studie är också ett ovärderligt verktyg för att testa terapeutiska hypoteser vid andra cancerformer.
Dr Jian Jin, som också är medledare för Cancer Clinical Investigation Program på The Tisch Cancer Institute, Mount Sinai professor i terapeutisk upptäckt, och professor i farmakologiska vetenskaper, och onkologiska vetenskaper, vid Icahn School of Medicine på Mount Sinai