A terápia ismert az MS1943. A rákos sejtvonal és egér modellekben lebontotta az EZH2 nevű fehérjét, amely hajtja a hármas negatív emlőrák növekedését.
Jian Jin által vezetett kutatócsoportok, PhD, A Mount Sinai Therapeutics Discovery Center igazgatója, és Ramon Parsons, Orvos, PhD, A Sinai -hegyi Tisch Rákkutató Intézet igazgatója, kifejlesztette az MS1943-at, mint első osztályú kis molekulájú szert, amely szelektíven lebontja az EZH2-t. Azt is kimutatták, hogy olyan szerek, amelyek gátolják az EZH2 enzimatikus aktivitását, de nem bontják le az EZH2-t, nem működtek tripla-negatív emlőrákban.
Az MS1943 hatékonyan csökkentette az EZH2 fehérje szintjét számos rákos sejtvonalban, beleértve a hármas negatív emlőrák sejtvonalat, ezek a hármas-negatív emlőrákos sejtek halálához vezetnek.
Eredményeink azt sugallják, hogy az EZH2 szelektív degradátorok, mint például az MS1943, feltörekvő terápiás megközelítést jelenthetnek a hármas-negatív emlőrák kezelésére. A tanulmányban közölt EZH2 szelektív degrader szintén felbecsülhetetlen értékű eszköz a rákos daganatok terápiás hipotézisének tesztelésére.
Dr. Jian Jin, aki a Tisch Cancer Institute rák klinikai vizsgálati programjának társvezetője, A Sinai -hegy professzora a terápiás felfedezésben, és a farmakológiai tudományok professzora, és onkológiai tudományok, az Icahn Orvostudományi Iskolában, a Sínai -hegyen