Terapien er kendt er MS1943. I en kræftcellelinje og musemodeller, det nedbrød et protein kaldet EZH2, der driver væksten af triple-negativ brystkræft.
Forskningsteam under ledelse af Jian Jin, Ph.d., Direktør for Mount Sinai Center for Therapeutics Discovery, og Ramon Parsons, MD, Ph.d., Direktør for Tisch Cancer Institute på Sinai -bjerget, udviklet MS1943 som et førsteklasses småmolekylagent, der selektivt nedbryder EZH2. De viste også, at midler, der hæmmer den enzymatiske aktivitet af EZH2, men ikke nedbryder EZH2, ikke virkede ved tripel-negativ brystkræft.
MS1943 reducerede effektivt EZH2 -proteinniveauer i en række kræftcellelinjer, herunder en tripel-negativ brystkræftcellelinje, fører til døden af disse triple-negative brystkræftceller.
Vores resultater tyder på, at EZH2-selektive nedbrydere, såsom MS1943, kan give en ny terapeutisk tilgang til behandling af tripel-negativ brystkræft. Den selektive EZH2 -degrader, der er rapporteret i denne undersøgelse, er også et uvurderligt værktøj til at teste terapeutiske hypoteser ved andre kræftformer.
Dr. Jian Jin, som også er medleder for Cancer Clinical Investigation Program på The Tisch Cancer Institute, Mount Sinai Professor i Therapeutics Discovery, og professor i farmakologiske videnskaber, og onkologiske videnskaber, ved Icahn School of Medicine på Mount Sinai