La thérapie est connue est MS1943. Dans une lignée cellulaire cancéreuse et des modèles murins, il a dégradé une protéine appelée EZH2 qui entraîne la croissance du cancer du sein triple négatif.
Des équipes de recherche dirigées par Jian Jin, Doctorat, Directeur du Mount Sinai Center for Therapeutics Discovery, et Ramon Parsons, MARYLAND, Doctorat, Directeur du Tisch Cancer Institute au Mont Sinaï, développé MS1943 en tant qu'agent à petites molécules de première classe qui dégrade sélectivement EZH2. Ils ont également montré que les agents qui inhibent l'activité enzymatique d'EZH2 mais ne dégradent pas EZH2 n'ont pas fonctionné dans le cancer du sein triple négatif.
MS1943 a efficacement réduit les niveaux de protéine EZH2 dans une variété de lignées cellulaires cancéreuses, y compris une lignée cellulaire de cancer du sein triple négatif, entraînant la mort de ces cellules cancéreuses du sein triple-négatives.
Nos résultats suggèrent que les dégradeurs sélectifs EZH2 tels que MS1943 peuvent fournir une approche thérapeutique émergente pour le traitement du cancer du sein triple négatif. Le dégradeur sélectif EZH2 rapporté dans cette étude est également un outil précieux pour tester des hypothèses thérapeutiques dans d'autres cancers.
Dr Jian Jin, qui est également co-responsable du programme d'investigation clinique sur le cancer au Tisch Cancer Institute, Professeur Mount Sinai en découverte thérapeutique, et professeur de sciences pharmacologiques, et sciences oncologiques, à l'école de médecine Icahn au mont Sinaï
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