Terapia je známa ako MS1943. V modeli rakovinových buniek a myších modeloch degradoval proteín nazývaný EZH2, ktorý poháňa rast trojnásobne negatívnej rakoviny prsníka.
Výskumné tímy vedené Jian Jinom, PhD., Riaditeľ centra Mount Sinai Center for Therapeutics Discovery, a Ramon Parsons, MD, PhD., Riaditeľ Inštitútu rakoviny Tisch na Mount Sinai, vyvinul MS1943 ako prvotriedne činidlo s malou molekulou, ktoré selektívne degraduje EZH2. Tiež ukázali, že činidlá, ktoré inhibujú enzymatickú aktivitu EZH2, ale nedegradujú EZH2, nefungujú pri trojnásobne negatívnom karcinóme prsníka.
MS1943 účinne znižoval hladiny proteínu EZH2 v rôznych rakovinových bunkových líniách, vrátane trojnásobne negatívnej bunkovej línie rakoviny prsníka, čo vedie k smrti týchto trojnásobne negatívnych buniek rakoviny prsníka.
Naše zistenia naznačujú, že selektívne degradátory EZH2, ako napríklad MS1943, môžu poskytnúť nový terapeutický prístup na liečbu trojnásobne negatívneho rakoviny prsníka. Selektívny degradátor EZH2 uvedený v tejto štúdii je tiež neoceniteľným nástrojom na testovanie terapeutických hypotéz pri iných rakovinách.
Dr. Jian Jin, ktorý je tiež spolu vedúcim programu klinického vyšetrovania rakoviny v Tisch Cancer Institute, Profesor Mount Sinai v odbore terapeutiky Discovery, a profesor farmakologických vied, a onkologické vedy, na Icahnovej lekárskej fakulte na vrchu Sinaj