Hoito on tunnettu MS1943. Syöpäsolulinja- ja hiirimalleissa se hajotti EZH2-nimisen proteiinin, joka edistää kolminkertaisen negatiivisen rintasyövän kasvua.
Tutkimusryhmät, joita johtaa Jian Jin, PhD, Mount Sinai Center for Therapeutics Discovery -keskuksen johtaja, ja Ramon Parsons, MD, PhD, Siinain vuoren Tisch -syöpäinstituutin johtaja, kehitti MS1943:n luokkansa ensimmäisenä pienimolekyylisenä aineena, joka hajottaa selektiivisesti EZH2:ta. Ne osoittivat myös, että aineet, jotka estävät EZH2:n entsymaattista aktiivisuutta, mutta eivät hajota EZH2:ta, eivät toimineet kolminkertaisessa negatiivisessa rintasyövässä.
MS1943 alensi tehokkaasti EZH2 -proteiinitasoja eri syöpäsolulinjoissa, mukaan lukien kolminkertainen negatiivinen rintasyöpäsolulinja, mikä johtaa näiden kolminkertaisten negatiivisten rintasyöpäsolujen kuolemaan.
Tuloksemme viittaavat siihen, että EZH2-selektiiviset hajottajat, kuten MS1943, voivat tarjota uuden terapeuttisen lähestymistavan kolminkertaisen negatiivisen rintasyövän hoitoon. Tässä tutkimuksessa raportoitu EZH2 -selektiivinen hajotusaine on myös korvaamaton työkalu muiden syöpien terapeuttisten hypoteesien testaamiseen.
Jian Jin, joka on myös Tisch Cancer Institutein syövän kliinisen tutkimusohjelman johtaja, Mount Sinai Therapeutics Discovery -professori, ja farmakologian professori, ja onkologiset tieteet, Icahnin lääketieteellisessä koulussa Siinain vuorella