De bekende therapie is MS1943. In een kankercellijn en muismodellen, het degradeerde een eiwit genaamd EZH2 dat de groei van triple-negatieve borstkanker stimuleert.
Onderzoeksteams onder leiding van Jian Jin, doctoraat, Directeur van het Mount Sinai Center for Therapeutics Discovery, en Ramon Parsons, MD, doctoraat, Directeur van het Tisch Cancer Institute op de berg Sinaï, ontwikkelde MS1943 als een eersteklas middel met kleine moleculen dat selectief EZH2 afbreekt. Ze toonden ook aan dat middelen die de enzymatische activiteit van EZH2 remmen maar EZH2 niet afbreken, niet werkten bij triple-negatieve borstkanker.
MS1943 verlaagde effectief de EZH2-eiwitniveaus in verschillende kankercellijnen, waaronder een triple-negatieve borstkankercellijn, leidend tot de dood van deze triple-negatieve borstkankercellen.
Onze bevindingen suggereren dat EZH2-selectieve degraders zoals MS1943 een opkomende therapeutische benadering kunnen bieden voor de behandeling van triple-negatieve borstkanker. De EZH2-selectieve afbreker die in deze studie wordt gerapporteerd, is ook een hulpmiddel van onschatbare waarde om therapeutische hypothesen bij andere kankers te testen.
Dr. Jian Jin, die ook co-leider is van het Cancer Clinical Investigation Program bij het Tisch Cancer Institute, Mount Sinai Professor in Therapeutics Discovery, en hoogleraar farmacologische wetenschappen, en oncologische wetenschappen, aan de Icahn School of Medicine op de berg Sinaï