La terapia conocida es MS1943. En una línea de células cancerosas y modelos de ratón, degradó una proteína llamada EZH2 que impulsa el crecimiento del cáncer de mama triple negativo.
Equipos de investigación dirigidos por Jian Jin, Doctor, Director del Mount Sinai Center for Therapeutics Discovery, y Ramon Parsons, MARYLAND, Doctor, Director del Instituto del Cáncer Tisch en Mount Sinai, desarrolló MS1943 como el primer agente de molécula pequeña de su clase que degrada selectivamente EZH2. También demostraron que los agentes que inhiben la actividad enzimática de EZH2 pero no degradan EZH2 no funcionan en el cáncer de mama triple negativo.
MS1943 redujo eficazmente los niveles de proteína EZH2 en una variedad de líneas de células cancerosas, incluyendo una línea celular de cáncer de mama triple negativo, conduciendo a la muerte de estas células de cáncer de mama triple negativas.
Nuestros hallazgos sugieren que los degradadores selectivos de EZH2 como MS1943 pueden proporcionar un enfoque terapéutico emergente para el tratamiento del cáncer de mama triple negativo. El degradador selectivo EZH2 informado en este estudio también es una herramienta invaluable para probar hipótesis terapéuticas en otros cánceres.
Dr. Jian Jin, quien también es Co-líder del Programa de Investigación Clínica del Cáncer en The Tisch Cancer Institute, Profesor de Mount Sinai en Descubrimiento Terapéutico, y Catedrático de Ciencias Farmacológicas, y Ciencias Oncológicas, en la Escuela de Medicina Icahn en Mount Sinai
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