La terapia nota è MS1943. In una linea cellulare cancerosa e in modelli murini, ha degradato una proteina chiamata EZH2 che guida la crescita del cancro al seno triplo negativo.
I gruppi di ricerca guidati da Jian Jin, dottorato di ricerca, Direttore del Mount Sinai Center for Therapeutics Discovery, e Ramon Parsons, dottore, dottorato di ricerca, Direttore del Tisch Cancer Institute presso il Monte Sinai, sviluppato MS1943 come agente di piccole molecole di prima classe che degrada selettivamente EZH2. Hanno anche dimostrato che gli agenti che inibiscono l'attività enzimatica di EZH2 ma non degradano EZH2 non hanno funzionato nel carcinoma mammario triplo negativo.
MS1943 ha ridotto efficacemente i livelli di proteina EZH2 in una varietà di linee cellulari tumorali, compresa una linea cellulare di carcinoma mammario triplo negativo, portando alla morte di queste cellule di cancro al seno triplo negativo.
I nostri risultati suggeriscono che i degradatori selettivi EZH2 come MS1943 possono fornire un approccio terapeutico emergente per il trattamento del carcinoma mammario triplo negativo. Il degradatore selettivo EZH2 riportato in questo studio è anche uno strumento prezioso per testare ipotesi terapeutiche in altri tumori.
Dottor Jian Jin, che è anche Co-leader del Cancer Clinical Investigation Program presso il Tisch Cancer Institute, Professore del Monte Sinai in Therapeutics Discovery, e Professore di Scienze Farmacologiche, e Scienze Oncologiche, alla Icahn School of Medicine al Monte Sinai
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