Als Therapie ist MS1943 bekannt. In einer Krebszelllinie und Mausmodellen Es baute ein Protein namens EZH2 ab, das das Wachstum von dreifach-negativem Brustkrebs antreibt.
Forschungsteams unter der Leitung von Jian Jin, Doktortitel, Direktor des Mount Sinai Center for Therapeutics Discovery, und Ramon Parsons, MD, Doktortitel, Direktor des Tisch Cancer Institute am Berg Sinai, entwickelte MS1943 als erstklassigen niedermolekularen Wirkstoff, der EZH2 selektiv abbaut. Sie zeigten auch, dass Wirkstoffe, die die enzymatische Aktivität von EZH2 hemmen, aber EZH2 nicht abbauen, bei dreifach-negativem Brustkrebs nicht wirken.
MS1943 reduzierte effektiv den EZH2-Proteinspiegel in einer Vielzahl von Krebszelllinien, einschließlich einer dreifach-negativen Brustkrebszelllinie, zum Tod dieser dreifach-negativen Brustkrebszellen führt.
Unsere Ergebnisse deuten darauf hin, dass selektive EZH2-Degradierer wie MS1943 einen neuen therapeutischen Ansatz für die Behandlung von dreifach-negativem Brustkrebs darstellen könnten. Der in dieser Studie beschriebene selektive Abbauer EZH2 ist auch ein unschätzbares Werkzeug, um therapeutische Hypothesen bei anderen Krebsarten zu testen.
Dr. Jian Jin, der auch Co-Leiter des Cancer Clinical Investigation Program am Tisch Cancer Institute ist, Mount-Sinai-Professor für therapeutische Entdeckung, und Professor für Pharmakologische Wissenschaften, und onkologische Wissenschaften, an der Icahn School of Medicine am Berg Sinai