Antioxidantes e gástricas prostaglandinas propriedades citoprotetores de Cassia extrato de raízes sieberiana casca como um agente anti-ulcerogênico

Antioxidantes e gástricas citoprotetores prostaglandinas propriedades de Cassia sieberiana
raízes extrato da casca como um agente anti-ulcerogênico
Abstract Background
Cassia sieberiana
é uma árvore de savana com um aplicativo fitoterápico ampla incluindo o uso de suas raízes na gestão de vários distúrbios do estômago, incluindo úlcera gástrica, dores de estômago e indigestão. O objetivo do estudo é avaliar o antioxidante, prostaglandinas citoprotetores gástricas, fosfolipase secretora A 2, propriedades de toxicidade fitoquímicos e agudos de Cassia sieberiana
raízes extrato da casca em uma tentativa de justificar as suas aplicações fitoterápicos na úlcera gástrica.
Métodos
antioxidante e atividades de eliminação de radicais do extrato raízes casca de Cassia sieberiana
foram ensaiadas. Serum fosfolipase secretora A 2 (SPLA 2) concentração e atividade ea formação de gástrica prostaglandinas da mucosa E 2 (PGE 2) e I 2 (IGP 2) foram também avaliadas. As comparações entre as médias foram realizadas utilizando análise de variância (ANOVA), seguido por hoc
análise Estudantes Padrão Newman-Keuls post para determinar a significância estatística. P < 0,05 foi considerado significativo.
Resultados
O extrato foi encontrado para possuir férrico significativa redução da potência antioxidante e pode varrer os radicais hidroxila. O extrato também possui atividade sequestradora de DPPH, podem quelar íon ferroso e um efeito protector dependente da dose contra a peroxidação lipídica e geração de radicais livres. estudos de prostaglandina mostraram que o extrato raízes casca de forma dependente da dose aumentada da mucosa gástrica PGE 2 e IGP 2 níveis e também diminuiu sérica 2 atividade sPLA. análises fitoquímicas sugerem que o extrato de raízes contém substâncias polihidroxilo /fenólicos. Teste de toxicidade aguda não mostrou nenhum sinal de toxicidade até uma dose de 2000 mg /kg de peso corporal po
Conclusões
C. sieberiana
raízes extrato possui antioxidante significativa e propriedades de prostaglandina citoprotetores gástricas, bem como fosfolipase secretora soro Um 2 actividade inibidora que pode ser devido ao seu conteúdo de poli-hidroxi e /ou substâncias fenólicas. Isso pode justificar o seu uso como um agente anti-ulcerogênico na medicina tradicional na África Ocidental.
Fundo
Cassia sieberiana
é uma árvore de savana com uma vasta aplicação, incluindo o uso etnofarmacológico de suas raízes na gestão de vários perturbações do estômago incluindo úlcera gástrica, dores de estômago e indigestão [1]. No Centro de Pesquisa Científica em Medicina Vegetal (CSRPM) em Gana, uma suspensão aquosa da casca raízes em pó é usado para gerenciar cólica abdominal e dores associadas com as articulações. Estudos anteriores indicaram que realizamos que o extracto de casca de raizes aquosa de C. sieberiana
possui propriedades anti-ulcerosas contra úlceras gástricas induzidas por vários métodos de [2].
Entre os diferentes factores implicados na fisiopatologia de doenças de úlcera gástrica está os papéis desempenhados por geração endógena de prostaglandinas (PGs) e os radicais livres [3]. Os radicais livres desempenham papéis fundamentais em muitas reações fisiológicas. Devido à sua elevada reactividade, eles têm sido implicados na etiologia de algumas doenças degenerativas incluindo úlceras gástricas de stress, induzidas
AINE e H. pylori [4, 5]. Eles foram mostrados para mediar a perturbação micro-vascular que precede o stress, NSAID ou reperfusão isquémica induzidas lesões da mucosa gástrica e também no modelo de ligação do piloro de úlceras gástricas [5, 6]. Além disso os estudos demonstraram que certos anti-oxidantes também prevenir úlceras gástricas [7-9].
PGs, uma família de compostos de lipidos derivados de via do ácido araquidónico mediar uma ampla gama de funções fisiológicas incluindo a modulação da inflamação e defesa da mucosa gastrointestinal . lesão superficial com a mucosa gástrica, é conhecido por provocar uma resposta inflamatória aguda, caracterizada por o aumento do fluxo sanguíneo, bem como por exsudação de plasma e o recrutamento para a mucosa de leucócitos [10]. Enquanto a resposta inflamatória aguda visa reduzir lesão da mucosa, há circunstâncias em que esta resposta pode ser desregulados e podem contribuir para a mucosa lesão [11]. Os principais prostaglandinas produzidas pela mucosa gástrica humana e de roedores são PGE 2 e PGI 2 e estes PGs acelerar a cicatrização da úlcera em modelos animais experimentais e em seres humanos [12, 13]. A dupla contribuição das PGs a inflamação e defesa da mucosa apresentam um desafio ao desenvolvimento de drogas anti-inflamatórias.
Os fosfolípidos também desempenham um papel importante na preservação da homeostase gastrointestinal [14]. Fosfolipase A 2 (PLA 2), é uma enzima capaz de hidrolisar fosfolípidos da membrana, os quais, na presença de elevada acidez gástrica leva a danos da mucosa. PLA 2 hidrólise mediada por lípidos da membrana resulta na perturbação da membrana, degranulação e remoção de receptores de superfície celular, resultando em úlcera gástrica. Elevadas concentrações de PLA 2 foram relatados em mucosa gástrica [15] e PLA 2 são conhecidos inibidores para modular a condutância de protões através da membrana celular [16] e, portanto, pode oferecer protecção muco gástrico de degradação enzimática. Como resultado do nosso estudo anterior sobre a capacidade fitoterápico da casca de raizes de C. sieberiana
como um agente anti-ulcerogénica, este estudo foi realizado para avaliar a eficácia anti-oxidante (in vitro
) e prostaglandinas da mucosa gástrica propriedades do extrato de raízes casca da planta.
Métodos
Preparação do extracto raízes casca
raízes frescas de C. sieberiana
(Cassia kotschyana Oliv
.) foram obtidos a partir dos fundamentos da Universidade de Gana. A planta foi identificado e autenticado no Ghana Herbário da Universidade de Gana, Gana. A casca de raizes fresco picado (750 g) foram triturados e misturados com 1 L de água e deixou-se repousar durante a noite. A mistura resultante foi evaporada sob pressão reduzida a 30 ° C e o concentrado foi liofilizado para se obter um material sólido. O extracto de casca de raiz seca por congelação foi armazenado a 4 ° C e utilizadas dentro de 4 semanas de produção.
Animais
masculinos cobaias pesando 318 ± 30,3 g (média ± D.P.) foram usadas para os estudos de prostaglandina. Eles foram alimentam-se principalmente sobre as folhas de Panicum maximum
(capim-elefante) suplementado com a dieta padrão de laboratório (GAFCO, Tema, no Gana). Fisher 344 (F 344) ratos pesando 230,3 ± 14,5 g (média ± D.P.) de ambos os sexos foram usadas para os estudos de toxicidade oral aguda. Eles também foram levantadas sobre dieta padrão de laboratório (GAFCO, Tema, no Gana). A experimentação animal descrito neste estudo foi aprovado pelo Comitê de Ética e protocolo de revisão de Noguchi Memorial Institute for Medical Research, da Universidade de Gana e foi conduzido de acordo com princípios internacionalmente aceitos para uso e cuidados com animais de laboratório.
Produtos químicos e reagentes
ácido L-ascórbico (LAA) foi obtido a partir de Sigma Chemical Company, St. Loius, EUA Todos os reagentes para os estudos antioxidantes foram obtidos da Fluka Chemie, Suíça. Os kits de imunoensaio enzimático para a prostaglandina E 2 (CatȂ010) e prostaglandina I 2 (ensaiado como 6-ceto PGF 1α, Catȃ211), bem como a fosfolipase secretora 2 ( humana Tipo IIa, Catɉ000) e fosfolipase secretora A 2 atividade (Tipo IIa, Cat˽001) foram obtidos a partir de Cayman Chemical Company (Am Arbor, EUA). O ácido araquidónico, glutationa reduzida (GSH) e de albumina de soro bovino (BSA) foram obtidos de Sigma Chemical Company (St. Louis, MO, EUA).
in vitro
antioxidantes estudos
Todos os reagentes para o antioxidantes estudos foram preparados em água desionizada para eliminar a contaminação de iões de metal. As concentrações totais de fenólicos foram determinados tal como descrito por AOAC [17]. A potência total de redução do extracto de plantas foi determinada pelo método de Yildirim et ai. [18]. actividade de eliminação de radicais DPPH foi determinada pelo método de Zhu et al. [19]. Actividade antioxidante num sistema de ácido linoleico induzida pela hemoglobina do extracto de raízes foi determinada por um método fotometria modificado tal como descrito por Kuo et ai. [20]. A actividade eliminadora de hidroxilo foi medida estudando a concorrência entre a desoxirribose e o extracto de radicais hidroxilo gerados a partir do Fe / 2 sistema 2O + 3 /ascorbato /EDTA H [21]. Ferroso efeito quelante de iões foi determinada de acordo com o método de Dinis et ai. [22]. Estes ensaios foram feitos em triplicado, e o ácido L-ascórbico (LAA) foi utilizado como controlo positivo.
Estudos prostaglandinas gástricas
administração de extracto de planta
diferentes concentrações do extracto raízes 250 mg /kg, 500 mg /kg e 750 mg /kg de peso corporal, suspenso em água (como veículo) num volume total de 2,0 mL foram administrados oralmente a grupos de três cobaias constituídos de 5 animais por grupo. O tratamento foi repetido a cada 24 horas durante 28 dias consecutivos. O grupo de controlo recebeu o veículo, em vez de as raízes extracto.
A amostragem de sangue
um dia após a administração da última dose do extracto de planta, cada animal foi anestesiado utilizando pentobarbitona de sódio (60 mg /kg de peso corporal, ip ). Um volume total de 5 mL de sangue foi obtido a partir de cada um dos animais anestesiados por punção cardíaca, e uma amostra de 100 ul é diluída 1 em 9 através de pré-gelada 25 mM de Tris-HCl. Esta porção foi usada para a determinação de soro fosfolipase secretora concentração 2 (sPLA 2). Uma porção diferente do sangue obtido foi deixado coagular e o soro utilizado para estimar sPLA 2 actividade e teor de proteínas. O teor de proteínas no soro foi determinada pelo método de Folin-Lowry [23].
Biossíntese eicosanóide e ensaio
Resumidamente, após a eutanásia dos animais, do estômago foram enxaguadas em pré-refrigerada M KCl 0,15 e depois homogeneizadas usando 0,25 M sacarose-10 mM Tris-HCl (pH 7,5). O homogenato foi centrifugado a 10.000 g durante 20 min a 4 ° C e o sobrenadante foi centrifugado novamente a 105.000 g durante 60 min a 4 ° C. O sedimento foi homogeneizado em 0,1 M de K 2 PO? 4 tampão (pH 7,6). O eicosanóides prostaglandina E 2 (PGE 2) e prostaglandina I 2 (IGP 2) (ensaiado como 6-ceto PGF 1α) foram biossintetizado usando GSH como co-fator na a reacção de ciclo-oxigenase. As reacções foram terminadas, após 5 minutos, utilizando 100 mL de ácido cítrico 1,0 M e ensaiou-se com o kit de ELISA a partir de Cayman Chemical Company (Am Arbor, EUA).
Secretora concentração de fosfolipase A2 e fosfolipase
actividade secretora concentração de 2 e fosfolipase secretora a 2 atividade no soro foram ensaiadas utilizando kits (Catɉ000 e Cat˽001, respectivamente) a partir de Cayman Chemical Company (Am Arbor, EUA).
analisa fitoquímica
testes fito-químicos Padrão foram utilizados para a detecção de taninos, saponinas, flavonóides e antraquinonas no extracto [24]. Cromatografia em camada fina foi também realizado no extracto de planta, utilizando diferentes sistemas de fase móvel e de gel de sílica 60F 254 como a fase estacionária. Os cromatogramas desenvolvidos foram vistos sob a luz do dia, luz UV e iodo vaporizado. Os componentes resolvidos sob luz UV foram tratados com FeCl 0,1 mM 3. Toxicidade aguda

estudo de toxicidade aguda por via oral foi realizada de acordo com OECD-423 diretrizes (método de classificação de toxicidade toxicidade aguda oral aguda). patógeno específico livre F 344 ratos de ambos os sexos seleccionado pela técnica de amostragem aleatória foram mantidos em jejum durante a noite com água ad libitum
após o que os extractos (dissolvido em água) foram administrados oralmente por instilação gástrica com início a partir de uma dose de 5 mg /kg de peso corporal. Os ratos foram observados para a morte num prazo de 48 horas após a administração do extracto e animais sobreviventes observados durante 14 dias para as alterações de peso, letargia e modificações comportamentais. Se a mortalidade não foi observado, o processo foi repetido com doses mais elevadas, tais como 50, 300 e 600 até 2000 mg /kg de peso corporal.
Análise estatística
Comparações entre as médias foram realizados usando análise de variância (ANOVA) seguido por estudantes padrão Newman-Keuls análise post hoc
para determinar a significância estatística. P < 0,05 foi considerado significativo.
Resultados
estudos antioxidantes
quantidade de compostos fenólicos totais
Análises de uma quantidade de 200 mg de extrato liofilizado de C. sieberiana
rendeu 75,32 ± 0,52 de gálico equivalentes de ácido de polifenóis. Portanto compostos fenólicos totais constituída 37,66 ± 0,27% do C. sieberiana
extrato de raízes casca.
Reduzindo a potência
O poder redutor do extrato de raízes de C. sieberiana Comprar e LAA como composto de referência são apresentados na Figura 1. O gráfico mostra que o poder redutor aumenta com o aumento da concentração de C. sieberiana
ou LAA-se a uma concentração de 0,8 mg /mL, após o que não houve mais aumento na redução de energia com o aumento da concentração de C. sieberiana extracto
ou LAA. A análise dos dados indicou que abaixo de uma concentração de 0,6 mg /mL para ambos C. sieberiana
LAA e, significativamente mais elevada concentração de C. sieberiana
de AAE foi necessária para produzir a mesma absorvância. As concentrações para alcançar uma unidade de absorvância a 700 nm foram de 0,28 ± 0,03 mg /mL para C. sieberiana
e 0,26 ± 0,02 mg /mL para LAA. Figura 1 poder de C. sieberiana extrato de raízes casca Redução. ácido L-ascórbico (LAA) foi usada como composto de referência. Os resultados são médias ± SEM de n = 3.
DPPH atividade sequestradora de radicais
No estudo atual das atividades de eliminação de DPPH exercidas por C. sieberiana Comprar e LAA mostra uma curva de resposta linear (Figura 2) e do IC 50 estimado para C. sieberiana
LAA e foram de 0,095 ± 0,006 mg /mL e 0,06 ± 0,004 mg /mL, respectivamente. Este IC 50 valor significativamente diferente do extrato bruto foi, porém, 63,2% a de LAA. Figura atividade sequestradora de radicais DPPH 2 de C. sieberiana extrato de raízes casca. ácido L-ascórbico (LAA) foi usada como composto de referência. Os resultados são médias ± SEM de n = 3.
efeito limpam em hidroxilo
radical Neste estudo, o extracto de raízes foi capaz de atingir uma actividade de eliminação de no máximo 62%, quando a sua concentração era mais do que 10 mg /mL (Figura 3 ). No entanto, LAA tinha actividade de eliminação de cerca de 70% à baixa concentração de 0,02 mg /mL. O IC 50 estimada para C. sieberiana
foi de 0,04 ± 0,006 mg /mL, enquanto que, para LAA foi de 0,01 ± 0,002 mg /mL. Figura 3 Hidroxila atividade sequestradora de radicais de C. sieberiana extrato de raízes casca. ácido L-ascórbico (LAA) foi usada como composto de referência. Os resultados são médias ± SEM de n = 3.
actividade antioxidante num sistema de ácido linoleico induzida pela hemoglobina
Como mostrado na Figura 4 a actividade antioxidante foi dependente da dose e atingiu um patamar (cerca de 77-87% de inibição) quando o concentração de C. sieberiana
excedeu 0,06 mg /mL. Este resultado indica que a actividade antioxidante de C sieberiana
é apenas cerca de 17% a de LAA como mostrado pela peroxidação, na presença de 1 mM de ácido linoleico. A IC 50 estimado para C. sieberiana
foi de 0,012 ± 0,004 mg /mL e que, para AAE foi de 0,006 ± 0,002 mg /mL. Figura 4 da atividade antioxidante em C. sieberiana extrato de raízes casca contra a peroxidação ácido linoleico induzida pela hemoglobina. ácido L-ascórbico (LAA) foi usada como composto de referência. Os resultados são médias ± SEM de n = 3.
ferroso efeito quelante de iões
A actividade quelante de iões ferrosos do C. sieberiana extracto
raízes mostra uma curva de resposta linear e análise de gráfico mostra IC 50 estimativa foi de 3,20 ± 0,24 mg /mL de C. sieberiana
e 0,28 ± 0,024 mg /mL para LAA (Figure5). Figura 5 íon ferroso efeito da C. sieberiana extrato de raízes casca quelantes. ácido L-ascórbico (LAA) foi usada como composto de referência. Os resultados são médias ± SEM de n = 3.
PGE2, PGI2 e estudos sPLA2
A administração diária do extracto de raízes durante 28 dias, produziu um aumento dependente da dose nas quantidades de mucosa gástrica de PGE 2 e 6- ceto PGF 1α sintetizado (Tabela 1). Em comparação com o controlo, de PGE 2 aumentou em 37,7% no extracto de dose baixa (250 mg /kg de peso corporal), 64,7% na dose média extracto (500 mg /kg de peso corporal) e de 82,4% no extracto alta dose (750 mg /kg de peso corporal). Todas as doses do extracto de raízes produziu aumentos significativos no 6-ceto PGF 1α de 28,3% na dose baixa, 61,7% na dose média e 88,6% na alta dose.Table 1 Efeito do extracto de casca da raiz C . sieberiana em mucosas PGE2 e 6-ceto PGF níveis 1a e actividade sérica sPLA2 em cobaias
Tratamento
Dose (mg /kg)
PGE2 (pg /mL) ( A média ± SEM)
6-ceto PGF1α (/mL) (média ± SEM)
sPLA2activity (nmol /min /mL) (média ± SEM)
Controle pg
veículo
0,17 ± 0,02
2,10 ± 0,19
26,44 ± 0,69
Extrato
250
0,23 ± 0,01 *
2,69 ± 0,08 *
20,84 ± 0,65 ‡
"
500
0,28 ± 0,02 †
3,39 ± 0,34 *
18,16 ± 0,68 ‡
"
750
0,31 ± 0,02 ‡
3,95 ± 0,19 ‡
10,52 ± 0,52 ‡
* p < 0,05, estatisticamente significativa em relação ao controlo
† p. ≪ 0,01, estatisticamente significativa em relação ao controle
‡ p <.; 0,001, estatisticamente significativa em relação ao controlo.
A administração oral das raízes extrato também produziu uma inibição significativa de soro sPLA 2 actividade, mas nenhuma alteração significativa na quantidade de soro sPLA 2 proteína. Em comparação com o controlo, a dose baixa produziu 21,2% de decréscimo, ao passo que a dose média e a dose alta produziu 31,3% e 60,2% de redução no soro sPLA 2 atividade respectivamente. Rastreio Fitofármaco
rastreio Fitofármaco revelou a presença de saponinas, flavonóides, antraquinonas e taninos no extrato raízes. Cromatografia em camada fina revelou pela sua reacção com FeCl 3 e a sua fluorescência sob luz UV indicou que o extracto contém raízes flavonol /flavonóide /flavona ou compostos com poli-hidroxilo e /ou grupos fenólicos relacionados.
toxicidade aguda
em F 344 ratos de ambos os sexos, os extratos (5-2000 mg /kg, po) dado como uma única dose não produziu quaisquer sinais de toxicidade aguda. Nenhuma mortalidade foi observada durante o período de estudo de 14 dias e na necropsia, não houve alterações macroscópicas nas vísceras foram observadas nos grupos tratados.
Discussão
O presente estudo foi realizado para investigar o antioxidante e gástricas propriedades prostaglandina citoprotetores do extrato de raízes aquosos de C. sieberiana
, que já havia demonstrado possuir propriedades anti-ulcerosas. doença de úlcera gástrica é uma doença multifactorial e entre as várias propriedades implicados na sua patofisiologia é o papel desempenhado pelos radicais livres. Daí antioxidantes que podem eliminar os radicais livres são esperados para curar ou prevenir úlceras gástricas. Vários métodos desenvolvidos para medir a eficiência de antioxidantes se concentrar em diferentes mecanismos do sistema de defesa oxidante. Na maioria dos sistemas, independentemente da fase da cadeia oxidativa em que a acção antioxidante é medida, a maioria da actividade anti-oxidante não enzimático é mediada por reacções redox. Os potenciais redox dos compostos estão relacionadas com sua atividade antioxidante contra os radicais livres, tais como os radicais peroxil ou hidroxila, que têm potencial redox mais positivas [25]. Como mostrado na Figura 1 o poder redutor como o aumento da concentração do extracto aumentado indicando alguns compostos presentes no extracto raízes foram ambos os doadores de electrões e pode reagir com os radicais livres para os converte em produtos mais estáveis ​​para terminar as reacções em cadeia de radicais. Este resultado indica que, embora o poder redutor de AAE era ligeiramente mais elevado que não era significativamente diferente da de C. sieberiana
(p > 0,05). Os poderes de redução significativas recodificados, portanto, sugeriu que o extrato de raízes de C. sieberiana
teriam ação antioxidante significativa, que foi posteriormente confirmado pela sua acção de eliminação de radicais livres gerados por DPPH.
Em solução, DPPH gera radicais livres cujas estranho electrões tornam-se emparelhados na presença de um dador de hidrogénio. O radical DPPH tem sido amplamente utilizado para testar os radicais livres que limpam a capacidade de vários produtos naturais e foi aceite como um composto modelo para os radicais livres originários de lípidos [26]. No ensaio de DPPH quanto menor for o IC 50, o melhor é capaz de eliminar os radicais, em particular os radicais peroxi, que são os propagadores da auto-oxidação de moléculas de lípidos e, assim, quebrar a reacção em cadeia de radicais livres. Como o poder redutor, no ic 50 de 0,075 ± 0,006 mg /mL, a actividade de eliminação de DPPH do extracto em bruto foi de 63,2% que de AAE que indica que o extracto de raízes contém os compostos que têm fortes propriedades antioxidantes. Radical hidroxila é o principal contribuinte para a lesão tecidual. O método desoxirribose é utilizado na determinação das constantes de velocidade de reacções envolvendo radicais hidroxilo. A reacção envolve a incubação de uma mistura de FeCl 3-EDTA, H 2O 2 e ascorbato com desoxirribose em tampão de fosfato (pH 7,4). Os radicais hidroxilo gerados a partir do ataque mistura a desoxirribose e resultar em uma série de reacções que provocam a formação de MDA. Um captador de radicais hidroxilo adicionado à mistura de reacção, por conseguinte, irá competir com a desoxirribose para a disponibilidade de radicais hidroxilo, reduzindo assim a quantidade de MDA formado. Neste estudo, o extracto de raízes de C. sieberiana
foi capaz de atingir uma actividade de eliminação de no máximo 62%, indicando que ele contém os compostos que inibem a actividade de eliminação de hidroxilo.
A peroxidação lipídica foi implicada na patogénese de várias doenças, incluindo doença de úlcera gástrica em seres humanos [27] e animais experimentais [28]. Está bem estabelecido que a bio-enzimas são muito susceptíveis a peróxidos de lípido, o que é considerado para ser o ponto de partida de muitos processos degenerativos. Este resultado indica que a actividade antioxidante de C sieberiana
é apenas cerca de 17% a de LAA como mostrado pela peroxidação, na presença de 1 mM de ácido linoleico o que foi significativamente inferior em comparação com LAA. A capacidade quelante das medidas extrair a eficácia dos compostos em que podem competir com ferrozina para Fe 2 +. O Fe 2 + -ferrozine complexo tem máxima absorção a 562 nm e uma grande diminuição na absorvância indica forte poder quelante. Através da formação de um estábulo Fe 2+ quelato, um extracto com alto poder quelante livre reduz o Fe 2+ concentração diminuindo, assim, a extensão da reacção de Fenton, que está implicada em muitas doenças. Os resultados indicam que o extrato bruto raízes podem quelar úlceras gástricas livre Fe 2 +.
A atividade antioxidante observada é significativa porque os radicais livres têm sido implicados para mediar o stress, induzidas
NSAID e H. Pylori [ ,,,0],5, 29]. a aderência de neutrófilos ao endotélio da microcirculação gástrica também tem sido mostrado para ser crítico na lesão da mucosa em animais e tal aderência é acreditado para libertar os radicais de oxigénio, resultando na libertação de proteases e obstruir o fluxo de sangue capilar ou causando peroxidação lipídica e celulares prejudiciais membranas [ ,,,0],30]. Por conseguinte, a actividade anti-úlcera relatado do extracto de raízes de C. sieberiana
pode ser devido em parte à sua forte redução e as propriedades antioxidantes. Análise Fitofármaco
detectado alcalóides, saponinas, taninos e antraquinonas, flavonóides no C. sieberiana
extrato de raízes. pontos de TLC reveladas pela sua reacção com cloreto férrico e a sua fluorescência sob luz UV indicou que flavonol /flavonóide /flavona ou compostos relacionados com poli-hidroxilo e /ou grupos fenólicos constituído principais substâncias químicas no extracto de raízes. A evidência da presença de flavonol /flavonóide /flavona ou um composto relacionado com o poli-hidroxi e /ou grupos fenólicos é consistente com o efeito antioxidante significativo do extracto de raízes. Flavonóides ou substâncias polifenólicos exercem ações antioxidantes pela eliminação de radicais livres, quelantes íons metálicos ou inibir sistemas de enzimas que geram radicais livres. Vários estudos demonstraram que os flavonóides de várias plantas são alegadamente capazes de prevenir a ocorrência de úlceras gástricas. Isto pode ter lugar por meio de um aumento nas quantidades de glicoproteínas neutro e em concentrações de prostaglandina, e inibição da secreção de histamina a partir de mastócitos através da inibição da descarboxilase de histidina, reduzindo, assim, a estimulação de H 2 receptores, ou por secreção de prostaglandina semelhante compostos [31]. Um outro mecanismo possível de acção para inibir a ocorrência de úlceras é, diminuindo a secreção de pepsina e actividade. Além disso, vários estudos citados por Middleton e Kandaswami [32], indicam que certos flavonóides têm actividade anti-úlcera com alguns possuindo uma actividade de protecção da mucosa directa semelhante à de prostaglandinas. Isto sugere que os flavonóides e /ou polifenóis pode ser responsável pela proteção de muco gástrico e anti-ulcerosos propriedades relatadas do extrato raízes casca de C. sieberiana
.
Os principais prostaglandinas produzidas por humanos e mucosa gástrica roedores são PGE 2 e PGI 2, que são vasodilatadores na mucosa gastrointestinal [11]. As propriedades vasodilatadoras dessas duas moléculas pode aumentar a produção de muco e reduzir os níveis de ácido e pepsina no estômago, assim, dar um importante contributo para a defesa da mucosa gástrica e facilitar a reparação de úlceras pré-existentes na mucosa gastrointestinal [33, 34]. Os presentes resultados mostram que o aumento dependente da dose significativo na mucosa gástrica PGE 2 e PGI 2 (82,4% e 88,6%, respectivamente, na dose mais elevada) na ausência de úlceras gástricas induzidas é um indicador de anti- atividade ulcerogênico do extrato raízes casca. Estes resultados confirmam um estudo anterior [2] sobre as propriedades anti-ulcerosas do extracto de casca de raizes que mostrou que o seu efeito citoprotector gástrico em ratos foi significativamente reduzida pelo pré-tratamento com indometacina, um inibidor da prostaglandina AINE.
O processo inflamatório que ocorre durante a ulceração gástrica, também é conhecido por ser um componente chave da defesa da mucosa contra factores exógenos e endógenos. No entanto, enquanto que a resposta inflamatória aguda destina-se a reduzir a lesão da mucosa, alguns dos mediadores inflamatórios libertados aumentar a susceptibilidade do estômago para os danos induzidos pelos AINEs ou outros irritantes tópica, e, assim, contribui para a geração de lesão da mucosa, em certas circunstâncias [11 ]. Vários desses mediadores inflamatórios incluindo histamina, Factor de Necrose Tumoral-α, factor de activação de plaquetas, a interleucina-1, interleucina-8 e leucotrieno B 4 foram mostrados para ser sub-regulada pela geração endógena de prostaglandinas [11]. Além disso as prostaglandinas também são inibidores potentes da adesão de leucócitos ao endotélio vascular, que é uma característica da inflamação de tal modo que a adesão de leucócitos que ocorre no interior da microcirculação gastrointestinal após a administração de um AINE pode ser prevenida pela administração de prostaglandina [35, 36]. É imperativo notar que as células inflamatórias ativadas também podem ser potenciais fontes de radicais livres [37] que agravam ainda mais a mucosa gástrica danificado. Este pode ser um mecanismo potencial da acção de anti-oxidantes como agentes anti-ulcerogénicos
O extracto de raízes não apresentaram queda de sPLA proteína. 2; No entanto, a actividade enzimática de sPLA 2 no soro foi definitivamente inibidos. Assim, o impacto pode ser sobre o nível de enzima-substrato, possivelmente por embotamento sPLA 2 interacção com os seus substratos, em vez de sobre a síntese de sPLA 2. Espera-se que a estimulação da produção endógena de mucosa gástrica de PGE 2 e PGI 2 vai ser acoplado com um aumento de sinalização de ácido araquidónico como um resultado de sPLA estimulada 2. A estimulação da produção endógena de mucosa gástrica PGE 2 e PGI 2, apesar da inibição da sPLA sérica 2 é interessante. Uma pista importante pode residir no facto de o estudo mediu sPLA 2 no soro e não no homogenato estômago, portanto, é possível que o extracto é exercer o seu efeito selectivo nos dois locais diferentes, devido às várias isoformas de sPLA 2 descoberto [38, 39].

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