Antiossidante e gastrici citoprotettive prostaglandine proprietà della Cassia sieberiana estratto di radici di corteccia come un agent

antiossidante anti-ulcerogeno e prostaglandine citoprotettive gastrici proprietà della Cassia sieberiana
radici estratto di corteccia come un agente anti-ulcerogeno
Abstract
sfondo
Cassia sieberiana
è un albero savana con una vasta applicazione fitoterapico compreso l'uso delle sue radici nella gestione di vari disturbi di stomaco tra cui ulcera gastrica, dolori di stomaco e indigestione. Lo scopo dello studio è quello di valutare l'antiossidante, gastrici prostaglandine citoprotettive, fosfolipasi secretoria A 2, fitochimici e acute proprietà tossicità di Cassia sieberiana
radici estratto di corteccia, nel tentativo di giustificare le sue applicazioni fitoterapici in ulcera gastrica.
Metodi
antiossidante e attività scavenging radicali dell'estratto radici corteccia di Cassia sieberiana
sono stati analizzati. Siero fosfolipasi secretoria A 2 (SPLA 2) la concentrazione e l'attività e la formazione di gastrico prostaglandine mucosali E 2 (PGE 2) e I 2 (IGP 2) sono stati anche valutati. I confronti tra le medie sono state eseguite utilizzando l'analisi della varianza (ANOVA) seguita da studenti standard Newman-Keuls post hoc
analisi per determinare la significatività statistica. P < 0.05 è stato
considerato significativo. Risultati
L'estratto è stato trovato in possesso di notevole ferrico riducendo potere antiossidante e possono pulire i radicali idrossile. L'estratto possiede anche attività di scavenging DPPH, può chelare ioni ferrosi e un effetto protettivo dose-dipendente contro la perossidazione lipidica e la generazione di radicali liberi. studi prostaglandine hanno mostrato che l'estratto di corteccia radici dose-dipendente aumento della mucosa gastrica PGE 2 e IGP 2 livelli e anche diminuito siero sPLA 2 attività. analisi fitochimici suggeriscono che l'estratto radici contiene sostanze poliossidrilico /fenoliche. Test di tossicità acuta non ha mostrato alcun segno di tossicità fino a un livello di dose di 2000 mg /kg di peso corporeo po
Conclusioni
C. sieberiana
radici estratto possiede gastrici proprietà prostaglandine citoprotettive antiossidante significativo e così come siero fosfolipasi secretoria a 2 attività inibitoria che potrebbe essere dovuto al suo contenuto di poliossidrilico e /o sostanze fenoliche. Questo può giustificare il suo uso come un agente anti-ulcerogeno nella medicina tradizionale in Africa occidentale.
Sfondo
Cassia sieberiana
è un albero savana con una vasta applicazione compreso l'uso ethnopharmacological delle sue radici nella gestione delle varie disturbi di stomaco, tra cui ulcera gastrica, dolori di stomaco e indigestione [1]. Presso il Centro per la Ricerca Scientifica in Medicina delle piante (CSRPM) in Ghana, una sospensione acquosa della corteccia radici in polvere viene utilizzato per gestire coliche addominali e dolori associati con le articolazioni. Studi precedenti abbiamo condotto hanno indicato che il acquosa radici estratto di corteccia di C. sieberiana
possiede proprietà anti-ulcerose contro le ulcere gastriche indotte da vari metodi [2]. Con gli i diversi fattori implicati nella fisiopatologia della malattia ulcera gastrica sono il ruolo svolto dalla produzione endogena di prostaglandine (PG) e radicali liberi [3]. I radicali liberi giocano un ruolo fondamentale in molte reazioni fisiologiche. Grazie alla loro elevata reattività, che sono stati implicati nella genesi di alcune malattie degenerative tra cui le ulcere gastriche lo stress, FANS e H. pylori
indotto [4, 5]. Essi hanno dimostrato di mediare il disturbo micro-vascolare che precede lo stress, NSAID o riperfusione ischemica indotte lesioni della mucosa gastrica e anche nel modello legatura del piloro delle ulcere gastriche [5, 6]. Inoltre studi hanno dimostrato che alcuni antiossidanti impediscono anche ulcere gastriche [7-9].
PG, una famiglia di composti lipidici derivati ​​da via dell'acido arachidonico mediare una vasta gamma di funzioni fisiologiche tra cui la modulazione di infiammazione e di difesa della mucosa gastrointestinale . lesioni superficiali della mucosa gastrica è noto per innescare una risposta infiammatoria acuta, caratterizzata da un aumento del flusso di sangue, come anche per essudazione plasmatica e il reclutamento nella mucosa dei leucociti [10]. Mentre la risposta infiammatoria acuta mira a ridurre lesioni della mucosa, ci sono circostanze in cui questa risposta può essere disregolazione e può contribuire alla mucosa lesioni [11]. I principali prostaglandine prodotte dalla mucosa gastrica umana e roditori sono PGE 2 e IGP 2 e questi PG accelerare la guarigione delle ulcere in entrambi i modelli sperimentali animali e negli esseri umani [12, 13]. Il duplice contributo dei PG a infiammazione della mucosa e della difesa presentare una sfida per lo sviluppo di farmaci anti-infiammatori.
Fosfolipidi anche svolgere un ruolo importante nella conservazione dell'omeostasi gastrointestinali [14]. Fosfolipasi A 2 (PLA 2), un enzima capace di idrolizzare fosfolipidi di membrana, che in presenza di alta acidità gastrica accede alla mucosa danni. PLA 2 mediata idrolisi dei lipidi di membrana risultati in perturbazioni della membrana, degranulazione e stripping di recettori di superficie delle cellule con conseguente ulcera gastrica. Alte concentrazioni di PLA 2 sono stati riportati in mucosa gastrica [15] e PLA 2 inibitori sono noti per modulare protoni conduttanza attraverso le membrane cellulari [16] e quindi in grado di offrire una protezione muco gastrico dalla ripartizione enzimatica. Come risultato del nostro studio precedente sulla capacità fitoterapico della radice corteccia di C. sieberiana
come un agente anti-ulcerogeno, questo studio è stato condotto per valutare l'antiossidante (in vitro
) e gastrica prostaglandina mucosa proprietà dell'estratto radici corteccia della pianta.
Metodi
Preparazione dell'estratto di corteccia radici
radici fresche di C. sieberiana
(Cassia kotschyana Oliv
.) sono stati ottenuti da motivi del University of Ghana. L'impianto è stato identificato e autenticato al Ghana Herbarium, University of Ghana, Ghana. Le radici corteccia fresca tritata (750 g) sono stati a terra e mescolato con 1 L di acqua e lasciato riposare per una notte. La miscela risultante è stata evaporata a pressione ridotta a 30 ° C e il concentrato liofilizzato per dare materiale solido. Le radici liofilizzati corteccia estratto è stato conservato a 4 ° C e utilizzata entro 4 settimane di produzione
. Animali
Maschio cavie di peso 318 ± 30,3 g (media ± S.D) sono stati utilizzati per gli studi delle prostaglandine. Sono stati nutrono principalmente sulle foglie di Panicum massima
(Elephant erba) integrato con la dieta standard di laboratorio (GAFCO, Tema, Ghana). Fisher 344 (F 344) ratti del peso di 230,3 ± 14,5 g (media ± S.D) di entrambi i sessi sono stati utilizzati per gli studi di tossicità orale acuta. Sono stati anche sollevati sulla dieta standard di laboratorio (GAFCO, Tema, Ghana). La sperimentazione animale descritto in questo studio è stato approvato dal Comitato Etico e il protocollo Rassegna di Noguchi Memorial Institute per la ricerca medica dell'Università del Ghana ed è stato condotto secondo i principi accettati a livello internazionale per uso di laboratorio e cura degli animali.
Chimica e reagenti
acido L-ascorbico (LAA) è stata ottenuta da Sigma Chemical Company, St. Loius, USA Tutti i reagenti per studi antiossidanti sono stati ottenuti da Fluka Chemie, Svizzera. I kit immunoenzimatico per prostaglandina E 2 (CatȂ.010) e la prostaglandina I 2 (dosati come 6-cheto PGF 1α, Catȃ211), così come fosfolipasi secretoria A 2 ( tipo umano IIa, Catɉ000) e secretoria fosfolipasi A 2 attività (tipo IIa, Cat˽.001) sono stati ottenuti da Cayman Chemical Company (Am Arbor, stati Uniti d'America). L'acido arachidonico, glutatione ridotto (GSH) e albumina sierica bovina (BSA) sono stati ottenuti da Sigma Chemical Company (St. Louis, MO, USA).
in vitro
antiossidanti studi
Tutti i reagenti per la studi antiossidanti sono stati preparati in acqua deionizzata per eliminare la contaminazione di ioni metallici. Le concentrazioni fenolici totali sono stati determinati come descritto da AOAC [17]. Totale potere riducente del estratto vegetale è stata determinata con il metodo di Yildirim et al. [18]. DPPH attività antiradicalica è stata determinata con il metodo di Zhu et al. [19]. attività antiossidante in un sistema di acido linoleico emoglobina indotta dell'estratto radici è stata determinata con un metodo di fotometria modificato come descritto da Kuo et al. [20]. L'attività di idrossile scavenging è stata misurata studiando la competizione tra desossiribosio e l'estratto per i radicali idrossile generato dal Fe 3 + /ascorbato /EDTA /H 2O 2 sistema [21]. Ferroso effetto ion chelante è stata determinata secondo il metodo di Dinis et al. [22]. Questi test sono stati fatti in triplice copia e acido L-ascorbico (LAA) è stato utilizzato come controllo positivo.
Prostaglandine gastriche studi
somministrazione di estratto vegetale
diverse concentrazioni di radici estraggono 250 mg /kg, 500 mg /kg e 750 mg /kg di peso corporeo, sospeso in acqua (come veicolo) in un volume totale di 2,0 ml sono state somministrate per via orale per tre gruppi di cavie costituiti di 5 animali per gruppo. Il trattamento è stato ripetuto ogni 24 ore per 28 giorni consecutivi. Il gruppo di controllo ha ricevuto il veicolo al posto delle radici prelievo di sangue estratto
.
Un giorno dopo la somministrazione dell'ultima dose di estratto vegetale, ogni animale è stato anestetizzato con pentobarbitone di sodio (60 mg /kg di peso corporeo, ip ). Un volume totale di 5 ml di sangue è stato ottenuto da ciascun animale anestetizzati mediante puntura cardiaca e un campione di 100 microlitri viene diluito 1 a 9 con pre-raffreddata 25 mM Tris-HCl. Questa parte è stata utilizzata per la determinazione del siero phospolipase secretoria concentrazione A 2 (sPLA 2). Una parte diversa del sangue ottenuto è stato permesso di coagulare e il siero utilizzato per stimare sPLA 2 attività e proteine ​​contenuti. Il contenuto proteico nel siero è stata determinata con il metodo Folin-Lowry [23].
Biosintesi degli eicosanoidi e test di
In breve, dopo eutanasia degli animali, lo stomaco sono stati risciacquati in pre-raffreddata 0,15 M KCl e quindi omogeneizzati con 0,25 M saccarosio 10 mM Tris-HCl (pH 7,5). L'omogenato è stato centrifugato a 10.000 g per 20 minuti a 4 ° C e il supernatante centrifugato di nuovo a 105.000 g per 60 min a 4 ° C. Il pellet è stato omogeneizzato in 0,1 M K 2PO 4 tampone (pH 7,6). Il eicosanoidi prostaglandina E 2 (PGE 2) e prostaglandine I 2 (IGP 2) (dosati come 6-cheto PGF 1α) sono stati biosintetizzato con GSH come co-fattore in la reazione cicloossigenasi. Le reazioni sono state terminate dopo 5 minuti con 100 ml di acido citrico 1,0 M e dosati con il kit ELISA da Cayman Chemical Company (Am Arbor, Stati Uniti d'America).
Secretoria concentrazione e l'attività fosfolipasi A2
fosfolipasi secretoria A 2 concentrazione e secretoria fosfolipasi a 2 attività nel siero sono stati analizzati utilizzando kit (Catɉ000 e Cat˽.001 rispettivamente) da Cayman Chemical Company (Am Arbor, USA)
. Fitochimico analizza
test fito-chimiche standard sono stati utilizzati per la rilevazione di tannini, saponine, flavonoidi e antrachinoni nell'estratto [24]. Cromatografia su strato sottile è stata condotta anche su estratto vegetale utilizzando diversi sistemi fase mobile e gel di silice 60F 254 come fase stazionaria. I cromatogrammi sviluppati sono state viste sotto la luce del giorno, la luce UV e iodio vaporizzato. I componenti risolti alla luce UV sono stati trattati con 0,1 mM FeCl 3. Tossicità acuta

studio acuta per via orale è stata eseguita secondo OECD-423 linee guida (metodo della classe di tossicità acuta tossicità-orale acuta). patogeno specifico libera F 344 topi di ambo i sessi selezionato dalla tecnica di campionamento casuale sono stati tenuti a digiuno tutta la notte con acqua ad libitum
dopo che gli estratti (disciolto in acqua) sono stati somministrati per via orale mediante instillazione gastrica partendo da una dose di 5 mg /kg di peso corporeo. I ratti sono stati osservati per morte entro 48 ore dalla somministrazione di estratto e animali sopravvissuti osservati per 14 giorni per variazioni di peso, letargia e modifiche comportamentali. Se la mortalità non è stata osservata, la procedura è stata ripetuta con dosi più elevate, come 50, 300 e 600 fino a 2000 mg /kg di peso corporeo. Analisi statistica
I confronti tra i mezzi sono stati eseguiti utilizzando l'analisi della varianza (ANOVA) seguita da studenti standard Newman-Keuls analisi post hoc
per determinare la significatività statistica. P < 0.05 è stato
considerato significativo. Risultati
studi antiossidanti
quantità di composti fenolici totali
Analisi di un importo di 200 mg di estratto liofilizzato di C. sieberiana
ha prodotto 75,32 ± 0,52 di gallico equivalenti acidi dei polifenoli. Pertanto i composti fenolici totali costituite 37.66 ± 0,27% di C. sieberiana
estratto di radici di corteccia.
La riduzione di potenza
Il potere riducente dell'estratto radici di C. sieberiana
e LAA come composto di riferimento sono riportati nella Figura 1. Il grafico mostra che il potere riducente aumentata all'aumentare della concentrazione di C. sieberiana
o LAA fino ad una concentrazione di 0,8 mg /ml dopo che vi era alcun ulteriore aumento nella riduzione di potenza all'aumentare della concentrazione di C. sieberiana estratto
o LAA. L'analisi dei dati ha evidenziato che al di sotto di una concentrazione di 0,6 mg /ml per entrambi C. sieberiana
e LAA, significativamente più alta concentrazione di
C. sieberiana di LAA era tenuto a produrre la stessa assorbanza. Le concentrazioni di raggiungere una unità di assorbanza a 700 nm erano 0,28 ± 0,03 mg /ml di C. sieberiana
e 0,26 ± 0,02 mg /mL per LAA. Figura 1 potere di C. sieberiana estratto di radici di corteccia Riduzione. acido L-ascorbico (LAA) è stato usato come composto di riferimento. I risultati sono mezzi ± SEM di n = 3.
DPPH radicali attività scavenging
Nel corso di studio l'attività scavenging dei DPPH esercitate dal C. sieberiana
e LAA mostra una curva di risposta lineare (Figura 2) e l'IC 50 stimato per C. sieberiana
e LAA erano 0,095 ± 0,006 mg /ml e 0,06 ± 0,004 mg /ml, rispettivamente. Questo significativamente diversi IC 50 valore del greggio estratto è stato però il 63,2% quello della LAA. Figura 2 DPPH attività antiradicalica di C. sieberiana estratto di radici corteccia. acido L-ascorbico (LAA) è stato usato come composto di riferimento. I risultati sono mezzi ± SEM di n = 3.
effetto scavenging sulla ossidrile radicale
In questo studio, l'estratto radici è stato in grado di realizzare un'attività di lavaggio massima 62% quando la sua concentrazione era più di 10 mg /ml (Figura 3 ). Tuttavia, LAA aveva attività di scavenging circa il 70% a bassa concentrazione di 0,02 mg /mL. L'IC 50 stimato per C. sieberiana
era 0,04 ± 0,006 mg /mL, mentre quella per LAA era 0,01 ± 0,002 mg /mL. Figura 3 radicale ossidrile attività scavenging di C. sieberiana estratto di radici corteccia. acido L-ascorbico (LAA) è stato usato come composto di riferimento. I risultati sono mezzi ± SEM di n = 3.
attività antiossidante in un sistema di acido linoleico emoglobina indotta
Come mostrato nella Figura 4 l'attività antiossidante è dose-dipendente e ha raggiunto un plateau (inibizione circa 77-87%) quando il concentrazione di C. sieberiana
superato 0,06 mg /mL. Questo risultato indica che l'attività antiossidante C sieberiana
è soltanto circa il 17% quello della LAA come mostrato dalla perossidazione in presenza di 1 mM di acido linoleico. L'IC 50 stimato per C. sieberiana
era 0,012 ± 0,004 mg /mL e che per LAA era 0,006 ± 0,002 mg /mL. Figura 4 Attività antiossidante di C. sieberiana estratto di radici di corteccia contro la perossidazione acido linoleico indotta da emoglobina. acido L-ascorbico (LAA) è stato usato come composto di riferimento. I risultati sono mezzi ± SEM di n = 3.
ferroso effetto ioni chelante
Il ferrosi attività ionica chelante del C. sieberiana estratto
radici mostra una curva di risposta lineare e analisi grafico mostra IC 50 valutazione era 3,20 ± 0,24 mg /ml di C. sieberiana
e 0,28 ± 0,024 mg /mL per LAA (Figure5). Figura 5 ferroso ioni effetto di C. sieberiana estratto di radici di corteccia chelanti. acido L-ascorbico (LAA) è stato usato come composto di riferimento. I risultati sono medie ± SEM di n = 3.
PGE2, PGI2 e studi sPLA2
somministrazione giornaliera di un estratto radici per 28 giorni ha prodotto un aumento dose-dipendente delle quantità di mucosa gastrica PGE 2 e 6- cheto PGF 1α sintetizzato (Tabella 1). Rispetto al controllo, PGE 2 aumentato del 37,7% nell'estratto dose bassa (250 mg /kg di peso corporeo), 64,7% della dose media estratto (500 mg /kg di peso corporeo) e 82,4% nell'estratto alta dose (750 mg /kg di peso corporeo). Tutte le dosi di estratto di radici hanno prodotto aumenti significativi 6-cheto PGF 1α del 28,3% nella bassa dose, il 61,7% della dose media e 88,6% in alta Effetto dose.Table 1 di radici corteccia estratto di C . sieberiana sulla mucosa PGE 2 e 6-cheto PGF livelli 1α e siero attività sPLA2 in cavie
trattamento
Dose (mg /kg)
PGE2 (pg /mL) ( media ± SEM)
6-cheto PGF1α (/mL) ()
sPLA2activity (nmol /min /mL) ()
controllo pg media ± SEM media ± SEM
veicolo
0,17 ± 0,02
2,10 ± 0,19
26.44 ± 0.69
estratto
250
0,23 ± 0,01 *
2,69 ± 0,08 *
20.84 ± 0.65 ‡
"
500
0,28 ± 0,02 †
3,39 ± 0,34 *
18.16 ± 0.68 ‡
"
750
0.31 ± 0.02 ‡
3.95 ± 0,19 ‡
10,52 ± 0,52 ‡
* p < 0,05, statisticamente significativo rispetto al controllo
† p <.; 0,01, statisticamente significativa rispetto al controllo
‡ p <.; 0.001, relativo statisticamente significativa per il controllo.
Somministrazione orale delle radici estratto anche prodotto una significativa inibizione di sPLA sierica 2 attività, ma nessuna variazione significativa nella quantità di sPLA sierica 2 proteine. Rispetto al controllo, il basso dosaggio ha prodotto 21,2% di diminuzione, mentre la dose media e il dosaggio più alto prodotto rispettivamente 2 attività 31,3% e il 60,2% di diminuzione dei sPLA siero.
Proiezione Fitochimico
proiezione Fitochimico rivelato la presenza di saponine, flavonoidi, tannini antrachinoni e nell'estratto radici. Cromatografia su strato sottile rivelato dalla loro reazione con FeCl 3 e loro fluorescenza ai raggi UV indicato che l'estratto radici contiene flavonol /flavonoide /flavone o composti con poliossidrilico e /o gruppi fenolici sono collegati. Tossicità acuta

in F 344 topi di entrambi i sessi, gli estratti (5-2000 mg /kg, PO) somministrato in una singola dose non hanno prodotto alcun segno di tossicità acuta. Nessun mortalità è stata osservata durante il periodo di studio di 14 giorni e all'autopsia, sono stati osservati cambiamenti lordi in visceri nei gruppi trattati
. Discussione
Il presente studio è stato intrapreso per indagare il gastrici proprietà prostaglandine citoprotettive del antiossidante e radici acquose estratto di C. sieberiana
, che avevamo precedentemente dimostrato di possedere proprietà anti-ulcerogeni. ulcera gastrica è una malattia multifattoriale e tra le varie proprietà implicati nella sua fisiopatologia è il ruolo svolto dai radicali liberi. Di qui gli antiossidanti che possono combattere i radicali liberi sono attesi per curare o prevenire le ulcere gastriche. Diversi metodi sviluppati per misurare l'efficienza di antiossidanti riguardano diversi meccanismi del sistema di difesa antiossidante. Nella maggior parte dei sistemi, indipendentemente dalla fase della catena ossidativa in cui viene misurata l'azione antiossidante, più non enzimatica attività anti-ossidante è mediata da reazioni redox. I potenziali redox di composti sono legati alla loro attività antiossidante contro i radicali liberi, come i radicali peroxil o idrossile, che hanno potenziali redox più positivi [25]. Come mostrato in Figura 1 il potere riducente aumentato la concentrazione dell'estratto aumentato indicando alcuni composti nell'estratto radici erano entrambi donatori di elettroni e potrebbero reagire con i radicali liberi per le converte in prodotti più stabili di interrompere reazioni a catena radicali. Questo risultato indica che, sebbene il potere riducente del LAA era leggermente superiore non era significativamente differente da quella di C. sieberiana
(p > 0,05). I significativi poteri riducendo ricodificati quindi suggerito che l'estratto radici di C. sieberiana
avrebbe significativa azione antiossidante che è stato successivamente confermato dalla sua azione scavenging dei radicali liberi generati da DPPH.
In soluzione, DPPH genera radicali liberi le cui dispari elettroni diventano accoppiati in presenza di un donatore di idrogeno. Il DPPH radicale è stato ampiamente utilizzato per testare i radicali liberi scavenging capacità di vari prodotti naturali ed è stato accettato come un composto modello per i radicali liberi originari di lipidi [26]. Nel test DPPH basso il IC 50, meglio è in grado di pulire i radicali, in particolare i radicali perossidici che sono i propagatori della auto-ossidazione di molecole lipidiche e quindi rompere la reazione a catena di radicali liberi. Come il potere riducente, al IC 50 0,075 ± 0,006 mg /mL, l'attività DPPH scavenging dell'estratto grezzo è stato 63,2% quello della LAA che indica che l'estratto radici contiene composti che hanno forti proprietà antiossidanti. Radicale ossidrile è il contributore principale per lesioni ai tessuti. Il metodo desossiribosio è utilizzato nella determinazione delle costanti di velocità delle reazioni che coinvolgono radicali idrossile. La reazione comporta l'incubazione di una miscela di FeCl 3-EDTA, H 2O 2 e ascorbato di desossiribosio in tampone fosfato (pH 7,4). I radicali idrossilici generati dall'attacco miscela di desossiribosio e determinano una serie di reazioni che causano la formazione di MDA. Un scavenger radicale idrossile aggiunto alla miscela di reazione viene quindi competere con desossiribosio per la disponibilità di radicali idrossilici, riducendo così la quantità di MDA formata. In questo studio, l'estratto di radici C. sieberiana
stato in grado di ottenere un'attività scavenging massima 62% indica che contiene composti che inibiscono l'attività di scavenging idrossile.
La perossidazione lipidica è stata implicata nella patogenesi di varie malattie compresi ulcera gastrica in entrambi gli esseri umani [27] e animali da esperimento [28]. E 'ben noto che bio-enzimi sono molto sensibili ai perossidi lipidici, che è considerato essere il punto di partenza di molti processi degenerativi. Questo risultato indica che l'attività antiossidante C sieberiana
è soltanto circa il 17% quello della LAA come mostrato dalla perossidazione in presenza di 1 mM di acido linoleico che era significativamente più bassa rispetto a LAA. La capacità chelante delle misure estratto quanto efficace i composti in essa possono competere con ferrozina per Fe 2 +. La Fe 2 + -ferrozine complesso dispone di massima assorbanza a 562 nm e una forte diminuzione di assorbanza indica forte potere chelante. Formando una stalla Fe 2 + chelato, un estratto con elevato potere chelante riduce la libera Fe 2 + concentrazione diminuendo così l'entità della reazione di Fenton, che è coinvolto in molte malattie. I risultati indicano che l'estratto radici greggio può chelare ulcere gastriche libero Fe 2 +.
L'attività antiossidante osservata è importante perché i radicali liberi sono stati implicati per mediare in stress, FANS e H. Pylori
indotti [ ,,,0],5, 29]. Neutrofili adesione alla endotelio del microcircolo gastrica è stato anche dimostrato di essere critici lesioni della mucosa in animali e tale adesione si crede di liberare radicali di ossigeno, con conseguente rilascio di proteasi e ostacolando il flusso di sangue capillare o causando perossidazione dei lipidi e cellule dannose membrane [ ,,,0],30]. Pertanto l'attività anti-ulcera riferito della estratto radici di C. sieberiana
potrebbe essere dovuto in parte alla sua forte riduzione e proprietà antiossidanti.
Analisi fitochimica rilevato alcaloidi, saponine, antrachinoni, tannini e flavonoidi in C. sieberiana
radici estratto. macchie TLC rivelate dalla loro reazione con cloruro ferrico e loro fluorescenza sotto luce UV indicato che flavonol /flavonoidi /flavone o composti correlati con poliossidrilico e /o gruppi fenolici costituiti principali sostanze chimiche nell'estratto radici. Prova della presenza di flavonol /flavonoide /flavone o un composto correlato con poliossidrilico e /o gruppi fenolici è coerente con il significativo effetto antiossidante dell'estratto radici. I flavonoidi o sostanze polifenoliche esercitano azione antiossidante da scavenging radicali liberi, chelazione ioni metallici o inibire sistemi enzimatici che generano i radicali liberi. Diversi studi hanno dimostrato che i flavonoidi da varie piante sono riferito in grado di prevenire il verificarsi di ulcera gastrica. Questo può avvenire attraverso un aumento delle quantità di glicoproteine ​​neutre e in concentrazioni prostaglandine, e l'inibizione della secrezione di istamina dai mastociti inibendo istidina decarbossilasi, riducendo così la stimolazione di H 2 recettori, o secrezione di prostaglandine simile composti [31]. Un altro possibile meccanismo d'azione per inibire le occorrenze ulcera è diminuendo la secrezione e l'attività della pepsina. Inoltre, diversi studi citati da Middleton e Kandaswami [32], indicano che alcuni flavonoidi hanno attività antiulcera con alcuni che hanno attività di protezione diretta della mucosa simile a quella di prostaglandine. Questo suggerisce che i flavonoidi e /o polifenoli possono essere responsabili per le proprietà dell'estratto radici corteccia di C. sieberiana
protezione muco gastrico e anti-ulcera segnalati.
I principali prostaglandine prodotte da roditore mucosa gastrica umana e sono PGE 2 e IGP 2 che sono vasodilatatori nella mucosa gastrointestinale [11]. Le proprietà vasodilatatrici di queste due molecole possono aumentare la produzione di muco e di ridurre i livelli di acido e pepsina nello stomaco, in tal modo dare un importante contributo alla difesa della mucosa gastrica e facilitare la riparazione dei preesistenti ulcere nella mucosa gastrointestinale [33, 34]. Questi risultati mostrano che il significativo aumento dose-dipendente della mucosa gastrica PGE 2 e IGP 2 (82,4% e 88,6%, rispettivamente nella dose elevata) in assenza di ulcere gastriche indotte è un indicatore di anti- l'attività ulcerogeno dell'estratto radici corteccia. Questi risultati confermano uno studio precedente [2] sulle proprietà anti-ulcerose dell'estratto radici corteccia che ha mostrato che la sua gastrica effetto citoprotettivo nei ratti è stata ridotta in modo significativo dal pre-trattamento con indometacina, un inibitore FANS prostaglandine.
Il processo infiammatorio che si verifica durante l'ulcerazione gastrica è anche noto per essere un componente chiave di difesa della mucosa contro i fattori esogeni ed endogeni. Tuttavia, mentre la risposta infiammatoria acuta mira a ridurre lesioni della mucosa, alcuni dei mediatori infiammatori rilasciati aumentare la suscettibilità dello stomaco al danno indotto dai FANS o altre sostanze irritanti topici e contribuisce alla generazione di lesioni della mucosa in determinate circostanze [11 ]. Molti di questi mediatori infiammatori tra cui l'istamina, fattore di necrosi tumorale-α, fattore attivante le piastrine, interleuchina-1, interleuchina-8 e leucotriene B 4 hanno dimostrato di essere down-regolato dalla generazione endogena delle prostaglandine [11]. Inoltre prostaglandine sono potenti inibitori di leucociti adesione all'endotelio vascolare che è una caratteristica di infiammazione tale che leucociti aderenza che si verifica all'interno del microcircolo gastrointestinale dopo somministrazione di un FANS può essere prevenuta con prostaglandine somministrazione [35, 36]. E 'fondamentale notare che le cellule infiammatorie attivate può anche essere potenziali fonti di radicali liberi [37] che aggravano ulteriormente la mucosa gastrica danneggiato. Questo può essere un potenziale meccanismo di azione di antiossidanti come agenti anti-ulcerose
L'estratto radici non ha mostrato declino sPLA 2 proteine.; Tuttavia, l'attività enzimatica di sPLA 2 nel siero è stato definitivamente inibita. Pertanto, l'impatto può essere al livello enzima-substrato eventualmente ottundimento sPLA 2 interazione con i suoi substrati piuttosto che sulla sintesi di sPLA 2. Ci si aspettava che la stimolazione della produzione endogena di mucosa gastrica PGE 2 e IGP 2 sarà accoppiato con un incremento di segnalazione dell'acido arachidonico come risultato di stimolata sPLA 2. La stimolazione della produzione endogena di mucosa gastrica PGE 2 e IGP 2 nonostante l'inibizione di sPLA sierica 2 è interessante.

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